M3638
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BV6 |
BV6是细胞凋亡抑制剂(IAP)家族成员cIAP1和XIAP的拮抗剂，可通过抑制XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白来提高caspase的表达，从而增强癌细胞的凋亡，具有抗真菌和抗癌活性。 |
M13549
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Xevinapant hydrochloride |
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种首创的（first-in-class），有效的，口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 的拮抗剂。 |
| M13548
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SM-164 Hydrochloride |
SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合，IC50 值为 1.39 nM，SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。 |
| M10702
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AZD5582 |
AZD5582 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
| M9933
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Tolinapant(ASTX660) |
ASTX660是一种有效的cIAP1/2和XIAP的新型非拟肽拮抗剂，有效诱导癌细胞系中TNFα依赖性凋亡并抑制肿瘤生长。 |
| M6187
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SM-164 |
SM-164是可渗透细胞的Smac类似物，能与XIAP蛋白结合，Ki为0.56 nM，与cIAP-1和cIAP-2蛋白结合的Ki分别为0.31和1.1 nM。 |
| M5611
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Embelin |
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的，非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂，IC50为4.1 μM，在高 XIAP 水平的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis)，并激活 caspase-9。 |
| M4801
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LCL161 |
LCL161 是一种凋亡抑制蛋白（IAP）的抑制剂，也是一种SMAC（second mitochondria-derived activator of caspase）模拟物，它能够与凋亡抑制蛋白如cIAP1、cIAP2等高亲和力结合，启动这些蛋白的降解，并阻止XIAP（连锁凋亡蛋白，IAP家族成员之一）对caspase的抑制，从而促进细胞凋亡。 |
| M2166
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Birinapant |
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物，是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂，Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解，从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物，caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。 |
| M2138
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GDC-0152 |
GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3， ML-IAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，Ki分别为28 nM， 14 nM， 17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。 |
| M2026
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AT-406 |
Xevinapant（Debio1143,AT-406，SM-406）是一款潜在首创的（first-in-class）细胞凋亡蛋白（IAP）的高效口服拮抗剂，其通过抑制IAP，不但能促进癌细胞的死亡，还可以增强抗肿瘤的免疫反应。
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| M55895
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AZD5582 dihydrochloride |
AZD5582 dihydrochloride 是 IAP 拮抗剂，可以有效与 cIAP1，cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15，21，15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
| M41347
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Sanggenon G |
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP) 抑制剂。 |
| M40637
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TD-1092 |
TD-1092是一种泛凋亡抑制蛋白 (IAP) 降解剂，带有两种不同类型的E3连接酶结合物IAP和CRBN，能以 CRBN 依赖性方式诱导 cIAP2 和 XIAP 的蛋白酶体降解。同时，TD1092 还能激活细胞凋亡蛋白酶 (apoptosis 3/7)，并通过促进 IAP 降解，从而导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，TD1092 也能够阻断 TNFα 介导的 NF-κB 信号通路，抑制 IKK，IkBα，p65，和 p38 的磷酸化。TD1092 可作为 PROTAC，用于癌症的相关研究。 |
| M30753
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LBW242 |
LBW242， 是 3-mer 和 Smac 模拟物，一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性， 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。 |
| M30026
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UC-112 |
UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂，癌细胞IC50值0.7-3.4uM。 |
| M28387
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SBP-0636457 |
SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物，是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。 |
| M28346
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XIAP/cIAP1 antagonist-1 |
XIAP/cIAP1 antagonist-1 是一种有效的且具有口服活性的 XIAP/cIAP1 拮抗剂，XIAP 和 cIAP1 的 EC50 值分别为 5.1 nM 和 0.32 nM。XIAP/cIAP1 antagonist-1 在体内以剂量依赖方式抑制肿瘤生长。 |
| M27596
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MV1 |
MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂，与 HaloTag 配体结合，导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。 |
| M10811
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CUDC-427 |
CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂，常用于各种癌症的研究。 |
