GDC-0152
GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3， ML-IAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，Ki分别为28 nM， 14 nM， 17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。
CAS No.：873652-48-3
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 498.64 |
| 分子式 | C25H34N6O3S |
| CAS号 | 873652-48-3 |
| 溶解性 | DMSO 79 mg/mL Ethanol 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0055 mL | 10.0273 mL | 20.0545 mL |
| 5 mM | 0.4011 mL | 2.0055 mL | 4.0109 mL |
| 10 mM | 0.2005 mL | 1.0027 mL | 2.0055 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MDA-MB-231, mormal HMECs cell lines |
| 方法 | Cell Viability and Caspase Activation Assays Human breast carcinoma MDA-MB-231 were obtained from ATCC. Normal human mammary epithelial cells (HMECs) were obtained from Cambrex Corp. Cells were dissociated from tissue culture flasks by incubation with Accutase for 5–10 minutes. Detached cells were washed with phosphate-buffered saline (PBS) and were resuspended in assay media (MDA-MB-231 cells: RPMI1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 2 mM L-glutamine [AbMole, M5740]) or culture media. Cells were placed in tissue culture-treated, white-wall or black-wall, clear-bottom, 96-well plates at 1 × 10^4 cells/well in a volume of 50 μL. The plates were incubated at 37°C and 5% CO2 overnight, the media was removed, and 1 or it's enantiomer were added in assay media. Cells cultured in white-wall, clear-bottom plates were incubated at 37°C and 5% CO2 for 3 days before cell viability was measured using the CellTiter-Glo luminescent cell viability assay kit according to the manufacturer's instructions. Cells seeded in black-wall, clear-bottom plates were incubated at 37°C and 5% CO2 for 3–24 hours before caspase-3 and -7 homogeneous activities were assessed using the Apo-ONE caspase-3/7 assay kit according to the manufacturer's instructions. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 3 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Human breast cancer MDA-MB-231 cells tumor xenograft mice |
| 配制 | PBS |
| 剂量 | 4.0 ml/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
