AT-406 别名：SM-406; Xevinapant; Debio 1143; 伊维纳潘
Xevinapant（Debio1143,AT-406，SM-406）是一款潜在首创的（first-in-class）细胞凋亡蛋白（IAP）的高效口服拮抗剂，其通过抑制IAP，不但能促进癌细胞的死亡，还可以增强抗肿瘤的免疫反应。
CAS No.：1071992-99-8
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 561.71 |
| 分子式 | C32H43N5O4 |
| CAS号 | 1071992-99-8 |
| 中文名称 | 伊维纳潘 |
| 溶解性 | DMSO 85 mg/mL Ethanol 85 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7803 mL | 8.9014 mL | 17.8028 mL |
| 5 mM | 0.3561 mL | 1.7803 mL | 3.5606 mL |
| 10 mM | 0.178 mL | 0.8901 mL | 1.7803 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MDA-MB-231 breast cancer and SK-OV-3 ovarian cancer cell lines |
| 方法 | The MDA-MB-231 breast cancer and SK-OV-3 ovarian cancer cell lines were purchased from the American Type Culture Collection (ATCC). Cells were seeded in 96-well flat bottom cell culture plates at a density of 3–4×103 cells/well with compounds and incubated for 4 days. The rate of cell growth inhibition after treatment with different concentrations of the inhibitors was determined by assaying with (2-(2-methoxy-4-nitrophenyl)-3-(4-nitrophenyl)-5-(2,4-disulfophenyl)-2H-tetrazolium mono-sodium salt. WST-8 was added to each well to a final concentration of 10%, and then the plates were incubated at 37°C for 2–3 h. The absorbance of the samples was measured at 450 nm using a TECAN ULTRA Reader. Concentration of the compounds that inhibited cell growth by 50% (IC50) was calculated by comparing absorbance in the untreated cells and the cells treated with the compounds. |
| 浓度 | 0~3000 nM |
| 处理时间 | 4 days |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCID mice (8–10 per group) bearing MDA-MB-231 xenograft model |
| 配制 | saline |
| 剂量 | 10,30 and 100 mg/kg 5 days a week for 2 weeks |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
