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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M4801
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LCL161 | LCL161 | IAP |
| LCL-161 | |||
| LCL161 是一种凋亡抑制蛋白（IAP）的抑制剂，也是一种SMAC（second mitochondria-derived activator of caspase）模拟物，它能够与凋亡抑制蛋白如cIAP1、cIAP2等高亲和力结合，启动这些蛋白的降解，并阻止XIAP（连锁凋亡蛋白，IAP家族成员之一）对caspase的抑制，从而促进细胞凋亡。 | |||
| M29369 | SNIPER(ABL)-039 | SNIPER(ABL)-039 | PROTAC |
| SNIPER(ABL)-039，由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成，可有效降解 BCR-ABL 蛋白，DC50 为 10 nM。对 ABL，cIAP1，cIAP2，XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM，10 nM，12 nM 和 50 nM。 | |||
| M29371 | SNIPER(ER)-87 | SNIPER(ER)-87 | PROTAC |
| SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成，该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合，并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα，而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。 | |||
| M57113 | cIAP1 ligand 1 | cIAP1 ligand 1 | Ligand for E3 Ligase |
| cIAP1 ligand 1 是一种基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体，可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。 | |||
