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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M4801 | LCL161 | LCL161 | IAP |
LCL-161 | |||
LCL161是一种口服生物可利用的SMAC模拟物,能有效结合并抑制多种iap(即XIAP, c-IAP)。 | |||
M29369 | SNIPER(ABL)-039 | SNIPER(ABL)-039 | PROTAC |
SNIPER(ABL)-039,由 Dasatinib (ABL 抑制剂) 通过 linker 与 LCL161 衍生物 (IAP 配体) 组合而成,可有效降解 BCR-ABL 蛋白,DC50 为 10 nM。对 ABL,cIAP1,cIAP2,XIAP 的 IC50 分别为 0.54 nM,10 nM,12 nM 和 50 nM。 | |||
M29371 | SNIPER(ER)-87 | SNIPER(ER)-87 | PROTAC |
SNIPER(ER)-87 由凋亡蛋白 (IAP) 配体 LCL161 衍生物的抑制剂组成,该抑制剂通过 PEG 接头与雌激素受体 α (ERα) 配体 4-Hydroxytamoxifen 缀合,并有效降解 ERα 蛋白 (IC50=0.097 μM)。SNIPER(ER)-87 在细胞中优先招募 XIAP 至 ERα,而 XIAP 是负责 SNIPER(ER)-87 诱导的 ERα 降解的主要 E3 泛素连接酶。 |
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