MX69
MX69是一种MDM2和XIAP的抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。
CAS No.：1005264-47-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 474.57 |
| 分子式 | C27H26N2O4S |
| CAS号 | 1005264-47-0 |
| 中文名称 | MX69 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
MX69是一种MDM2和XIAP的抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。MX69激活caspases3, 7, 9以及促进PARP的分裂。MX69还可在ALL和NB细胞中发挥显著的细胞毒性作用，特别是过表达MDM2和WTp53的细胞中。MX69所诱导的细胞死亡主要是凋亡。MX69诱导的细胞凋亡和死亡作用依赖于MDM2、p53以及XIAP的表达。
在体外，MX69对正常的人类骨髓的抑制作用很小。MX69以时间和剂量依赖性的方式抑制MDM2和XIAP的表达。
体内研究显示，MX69在表达MDM2的癌细胞中发挥其促凋亡、抗增殖的作用。MX69在动物中耐受良好，因为正常细胞/组织表达很少或不表达MDM2。100 mg/kg的MX69处理没有毒性作用。在正常细胞中，MX69对正常靶标（如p53的诱导）或脱靶信号通路没有激活效应。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.1072 mL | 10.5359 mL | 21.0717 mL |
| 5 mM | 0.4214 mL | 2.1072 mL | 4.2143 mL |
| 10 mM | 0.2107 mL | 1.0536 mL | 2.1072 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | 6种ALL细胞系(EU-1, EU-3, EU-6, EU-8, SUP-B13和UOC-B1)以及6种NB细胞系(NB-1691, NB-1643, SH-EP1, IMR-32, SK-NSH和LA1-55N) |
| 方法 | 用WST试验检测先导物的毒性作用。将培养于96孔板的细胞，用不同浓度的化合先导物进行处理，处理20小时。将25mgWST加入到每孔，继续孵育4小时。然后读取吸光值。 |
| 浓度 | 0-10 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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