找到约 36 条 “Mdm2” 相关结果 （用时 0.472 秒）
| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
| M7082 | OMDM-2 | OMDM-2 | Others |
| OMDM-2 is a potent inhibitor of anandamide uptake. | |||
| M41349 | MDMX/MDM2-IN-2 | MDMX/MDM2-IN-2 | Mdm2 |
| MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂，对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。 | |||
| M41350 | MDM2/XIAP-IN-2 | MDM2/XIAP-IN-2 | Mdm2 |
| MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。 | |||
| M41354 | MDM2/XIAP-IN-3 | MDM2/XIAP-IN-3 | Mdm2 |
| MDM2/XIAP-IN-3 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。 | |||
| M43085 | MDM2/XIAP-IN-1 | MDM2/XIAP-IN-1 | Others |
| MDM2/XIAP-IN-1 是一种具有口服活性MDM2/XIAP 双靶点抑制剂。 | |||
| M55898 | MDM2-IN-1 | MDM2-IN-1 | p53 |
| MDM2-IN-1 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2) 抑制剂，包含反式 (D-)构型。 | |||
| M55897 | p53-MDM2-IN-4 | p53-MDM2-IN-4 | p53 |
| p53-MDM2-IN-4 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂，Ki 值为 3.079 μM。p53-MDM2-IN-4 可用于抗肿瘤的研究。 | |||
M2027
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Tenovin-1 | Tenovin-1 | p53 |
| Tenovin-1 是 sirtuin 1 和 sirtuin 2 的抑制剂，同时可激活 p53。Tenovin-1防止MDM2介导的p53的降解，涉及泛素化途径，通过抑制SirT1和SirT2的蛋白脱乙酰活性。 | |||
M2185
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Nutlin-3 | Nutlin-3 | Mdm2 |
| Nutlin-3是一种有效的，选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂，IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。 | |||
| M2207
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NSC 66811 | NSC 66811 | Mdm2 |
| NSC 66811是一种有效的MDM2抑制剂(Ki为120 nM) ，扰乱MDM2-p53相互作用，可激活p53的功能。 | |||
| M2578
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RITA | RITA | p53 |
| NSC 652287 | |||
| RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用，Kd值为1.5 nM。 | |||
| M2598
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Inauhzin | Inauhzin | p53 |
| INZ | |||
| Inauhzin是一种SIRT1（Silent Information Regulator 1，Sirtuin-1）和IMPDH2（次黄嘌呤核苷酸脱氢酶）的抑制剂，Inauhzin可通过抑制SIRT1的去乙酰化活性来增加p53的乙酰化水平，从而稳定p53并防止其被MDM2介导的泛素化降解。Inauhzin可诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、细胞衰老并抑制肿瘤细胞的增殖。 | |||
| M2894
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Nutlin-3a | Nutlin-3a | Mdm2 |
| (-)-Nutlin-3; Rebemadlin | |||
| Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂，抑制p53/MDM2相互作用，IC50为90 nM。 | |||
| M2895
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Nutlin-3b | Nutlin-3b | Mdm2 |
| (+)-Nutlin-3 | |||
| Nutlin-3b是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的(+)-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。 | |||
| M3014
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SL-01 | SL-01 | Mdm2 |
| SL-01抑制p53-Mdm2相互作用，IC50为3.18 μM。 | |||
| M45283 | BTX161 | BTX161 | Casein Kinase |
| BTX161 是一种 Thalidomide 类似物，同时也是有效的 CKIα 降解剂。BTX161 能比 Lenalidomide 更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并能激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。 | |||
| M3628
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RG7112 | RG7112 | Mdm2 |
| RO5045337 | |||
| RG7112（RO5045337）是首创的（first-in-class）、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂，其IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。 | |||
| M13393
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NVP-CGM097 | NVP-CGM097 | Mdm2 |
| CGM097 | |||
| NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。 | |||
| M4460
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Oroxylin-A | 千层纸素A；木蝴蝶素 | CDK |
| Baicalein 6-methyl ether; 6-Methoxybaicalein | |||
| Oroxylin A（千层纸素A) 是一种有活性的黄酮类化合物，可通过抑制 CDK9 来抑制 MDM2 与 SIRT1 的磷酸化，从而抑制 MDM2 介导的 P53 降解和 SIRT1 介导的P53去乙酰化，最终使P53蛋白稳定。Oroxylin A具有较强的抗癌活性。 | |||
| M4775
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Gambogic-acid | 藤黄酸 | Bcl-2 |
| Beta-Guttiferrin | |||
| Gambogic Acid（藤黄酸）是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，能抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。同时，Gambogic Acid还具有抗癌活性，能通过抑制MDM2表达，增加肿瘤细胞内野生型p53蛋白水平。此外，Gambogic Acid还能激活凋亡途径、诱导细胞周期阻滞、抑制端粒酶和拓扑异构酶II活性以及抑制血管生成。 | |||
| M5225
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MI-773 | MI-773 | Mdm2 |
| 是一种口服MI-773生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。 | |||
| M5266
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BH3I-1 | BH3I-1 | Bcl-2 |
| BHI1; BH 3I1 | |||
| BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂，Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。 | |||
| M5700
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Idasanutlin (RG-7388) | 伊达萨特林 | Mdm2 |
| RG-7388 | |||
| Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，其IC50为6 nM。 | |||
| M6301
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SAR405838 | SAR405838 | Mdm2 |
| MI-773 | |||
| MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。 | |||
| M7535
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HDM201 | HDM201 | Mdm2 |
| NVP-HDM201; Siremadlin | |||
| HDM201是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 相互作用抑制剂，对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内，对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。 | |||
| M8895
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MX69 | MX69 | Mdm2 |
| MX69是一种MDM2和XIAP的抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。 | |||
| M9168
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Berberine | 小檗碱 | Anti-infection |
| BBR | |||
| 小檗碱（BBR）Berberine 是从一些植物中提取的生物碱，具有胰岛素敏化，抗炎和抗氧化活性。Berberine是一种新型USP7抑制剂，可破坏MDM2-DAXX-USP7复合物从而使得MDM2 泛素化及降解。 | |||
| M9184
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RO8994 | RO8994 | Mdm2 |
| RO-8994 | |||
| RO8994是一种有效的选择性螺吲哚啉酮MDM2抑制剂，IC50为5 nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。 | |||
| M10374
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AMG 232 | AMG 232 | Mdm2 |
| Navtemadlin ; KRT-232 | |||
| AMG 232是一种有效的，具有口服活性的，选择性 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM，在 SJSA-1 骨肉瘤异种移植模型中具有显著的药代动力学特性和体内抗肿瘤活性（ED50 = 9.1 mg/kg）。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 | |||
| M10690
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Sulanemadlin | 苏兰玛林 | p53 |
| ALRN-6924; MP-4897 | |||
| Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种基于 p53 的，可穿透细胞膜的强效拟肽大环，同时也是MDM2和MDMX的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。 | |||
| M10781
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Alrizomadlin | 艾瑞迈定 | Mdm2 |
| APG-115; AA-115 | |||
| Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合，IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M13439
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Milademetan | Milademetan | Mdm2 |
| DS-3032 | |||
| Milademetan (DS-3032) 是一种特异性的、口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。 | |||
| M13440 | NVP-CGM097 (stereoisomer) | NVP-CGM097 (stereoisomer) | Others |
| CGM097 stereoisomer; (R)-Nvp-Cgm097 | |||
| NVP-CGM097 stereoisomer 是 NVP-CGM097 的立体异构体，活性较低。NVP-CGM097 是有效的，选择性的 MDM2 抑制剂。 | |||
| M13553 | Milademetan tosylate hydrate | Milademetan tosylate hydrate | Mdm2 |
| DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate | |||
| Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是一种特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，能诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡（apoptosis），可用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。 | |||
| M14872
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MD-224 | MD-224 | PROTAC |
| MD-224 是一种首创的（first-in-class）基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。 | |||
| M20600 | YH239-EE | YH239-EE | Mdm2 |
| YH239-EE是YH239的乙酯形式，能够有效地拮抗p53与MDM2之间的相互作用。YH239-EE可导致细胞周期阻滞，从而抑制癌细胞的增殖，还可以诱导凋亡。 | |||
