RG7112(RO5045337)是首创的(first-in-class)、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂,其IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。
Drug Des Devel Ther. 2019 Jan 14;13:317-326.
YB-1 modulates the drug resistance of glioma cells by activation of MDM2/p53 pathway.
分子量 | 727.78 |
分子式 | C38H48Cl2N4O4S |
CAS号 | 939981-39-2 |
溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.374 mL | 6.8702 mL | 13.7404 mL |
5 mM | 0.2748 mL | 1.374 mL | 2.7481 mL |
10 mM | 0.1374 mL | 0.687 mL | 1.374 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
动物模型 | SJSA-1,SJSA-1luc2,和 MHM 异种移植的 Balb/c 裸鼠 |
配制 | 1% Klucel LF/0.1% Tween 80 |
剂量 | 25–200 mg/kg |
给药处理 | 口服 |
* 上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。