M3628
|
RG7112 |
RG7112（RO5045337）是首创的（first-in-class）、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂，其IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。 |
| M2185
|
Nutlin-3 |
Nutlin-3是一种有效的，选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂，IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。 |
M21506
|
MD-222 |
MD-222 是一种首创的（first-in-class)高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 具有抗癌作用。 |
| M13439
|
Milademetan |
Milademetan (DS-3032) 是一种特异性的、口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。 |
| M13393
|
NVP-CGM097 |
NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。 |
| M11331
|
UC2288 |
UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。 |
| M10781
|
Alrizomadlin |
Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合，IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2 与 p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。 |
| M10374
|
AMG 232 |
AMG 232是一种有效的，具有口服活性的，选择性 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM，在 SJSA-1 骨肉瘤异种移植模型中具有显著的药代动力学特性和体内抗肿瘤活性（ED50 = 9.1 mg/kg）。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用 |
| M9184
|
RO8994 |
RO8994是一种有效的选择性螺吲哚啉酮MDM2抑制剂，IC50为5 nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。 |
| M8895
|
MX69 |
MX69是一种MDM2和XIAP的抑制剂，其结合MDM2 RING 蛋白的Kd值为2.34 μM。 |
| M7535
|
HDM201 |
HDM201是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 相互作用抑制剂，对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内，对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。 |
| M6301
|
SAR405838 |
MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。 |
| M5700
|
Idasanutlin (RG-7388) |
Idasanutlin (RG-7388)是一种有效的选择性p53-MDM2抑制剂，能够抑制 p53-MDM2 的结合，其IC50为6 nM。 |
| M5225
|
MI-773 |
是一种口服MI-773生物有效的MDM2拮抗剂，Ki为0.88 nM。 |
| M4265
|
Peimisine |
Peimisine (Ebeiensine) 非竞争性拮抗气管平滑肌 M 受体从而抑制 Ach 引起的平滑肌收缩。Peimisine 还兴奋 β 受体和拮抗内钙释放,促进 NO 释放，从而舒张气管平滑肌，达到平喘的作用。 |
| M3224
|
NSC 207895 |
NSC 207895（XI-006）可以抑制MDM4和MDMX的表达，激活p53，同时导致促凋亡（apoptosis）基因(如PUMA、BAX和PIG3)表达增加。 |
| M3014
|
SL-01 |
SL-01抑制p53-Mdm2相互作用，IC50为3.18 μM。 |
| M2895
|
Nutlin-3b |
Nutlin-3b是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的(+)-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。 |
| M2894
|
Nutlin-3a |
Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体，是一种有效的 MDM2 抑制剂，抑制p53/MDM2相互作用，IC50为90 nM。 |
| M2207
|
NSC 66811 |
NSC 66811是一种有效的MDM2抑制剂(Ki为120 nM) ，扰乱MDM2-p53相互作用，可激活p53的功能。 |
