NSC 207895 别名：XI-006
目录号 M3224
NSC 207895（XI-006）可以抑制MDM4和MDMX的表达，激活p53，同时导致促凋亡（apoptosis）基因(如PUMA、BAX和PIG3)表达增加。
CAS No.：58131-57-0
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 279.25 |
| 分子式 | C11H13N5O4 |
| CAS号 | 58131-57-0 |
| 溶解性 | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
NSC-207895 (XI-006) is a derivative of nitrobenzofuroxan and an anticancer agent with an EC50 of 1 μM. NSC-207895 (XI-006) is a highly electrophilic compound known to have both antitumor and mutagenic activities. NSC-207895 (XI-006) may lead to the damage of DNA that inhibits the growth of tumors. NSC-207895 (XI-006) strikingly prevented the expression of MDMX which is a p53-binding protein and modulate the activities and stabilities of p53. NSC-207895 (XI-006) is less toxic and reduced the activities of MDMX promoter in a dose-dependent manner. Moreover,NSC-207895 (XI-006) possibly decreased the expression of MDMX via suppressing MDMX transcription. However, NSC-207895 (XI-006) induced the expression of MDM2 which is also a p53 downstream gene, despite to a less extent. In addition, NSC-207895 (XI-006) also upregulated the expression of p53 in MCF-7 cells that led to increased expression of proapoptotic genes including PUMA, BAX, as well as PIG3. Notably, NSC-207895 (XI-006), also called a small-molecule p53 activator, gives rise to MCF-7 cells to experience apoptosis and decrease the viability of cancer cells along with nutlin-3a, which dissociated the MDM2-p53 complex.
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.581 mL | 17.9051 mL | 35.8102 mL |
| 5 mM | 0.7162 mL | 3.581 mL | 7.162 mL |
| 10 mM | 0.3581 mL | 1.7905 mL | 3.581 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MCF-7 细胞 |
| 方法 | 用二甲基亚砜(DMSO)，nutlin-3a，或NSC-207895处理的MCF-7细胞与冷的70%乙醇渗透过夜，用包含50 μL/mL碘化丙啶和20μL/mL RNase A在37℃下着色20分钟。然后将细胞进行流式细胞术分析。使用FlowJo软件计算每个细胞周期的细胞百分比。对于终端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记(TUNEL)着色，NSC-207895处理2天的MCF-7细胞用4%多聚甲醛固定1小时，然后使用In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red根据制造商方案进行dUTP标记。对于定量，至少随机选择300个细胞，计数TUNEL阳性细胞的数量。 |
| 浓度 | 1-10 μM |
| 处理时间 | 2天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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