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MD-222

目录号 M21506 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MD-222 是一种首创的(first-in-class)高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 具有抗癌作用。

MD-222 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 9500 需定制
10mg ¥ 16500 需定制
25mg ¥ 34500 需定制
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质量标准及产品资料
生物活性

MD-222 是一种首创的(first-in-class)高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 具有抗癌作用。

化学性质
分子量 893.83
分子式 C48H47Cl2FN6O6
CAS号 2136246-72-3
溶解性(25°C) DMSO ≥ 200 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1188 mL 5.5939 mL 11.1878 mL
5 mM 0.2238 mL 1.1188 mL 2.2376 mL
10 mM 0.1119 mL 0.5594 mL 1.1188 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jiuling Yang, et al. J Med Chem. Simple Structural Modifications Converting a Bona fide MDM2 PROTAC Degrader into a Molecular Glue Molecule: A Cautionary Tale in the Design of PROTAC Degraders

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