AMG 232

目录号 M10374 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

AMG 232是一种有效的，具有口服活性的，选择性 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM，在 SJSA-1 骨肉瘤异种移植模型中具有显著的药代动力学特性和体内抗肿瘤活性（ED50 = 9.1 mg/kg）。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用

别名：Navtemadlin ; KRT-232

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 2520	4-6天货期
25mg	¥ 5580	4-6天货期
50mg	¥ 9360	4-6天货期

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质量标准及产品资料

纯度： >99%
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产品信息

生物活性

AMG 232 is an extremely potent MDM2 inhibitor (SPR KD = 0.045 nM, SJSA-1 EdU IC50 = 9.1 nM), with remarkable pharmacokinetic properties and in vivo antitumor activity in the SJSA-1 osteosarcoma xenograft model (ED50 = 9.1 mg/kg). AMG 232 (10 μM) induces p53 signaling and inhibits tumor cell proliferation in three p53 wild-type tumor cell lines. AMG 232 potently inhibits proliferation of non-MDM2-amplified HCT116 colorectal cells (IC50=10 nM).

AMG 232 (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) potently inhibits growth of tumor xenografts in mice. AMG 232 (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) blocks DNA synthesis and induces apoptosis in vivo.

*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用

化学性质

分子量	568.55
分子式	C28H35Cl2NO5S
CAS号	1352066-68-2
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 48 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7589 mL	8.7943 mL	17.5886 mL
5 mM	0.3518 mL	1.7589 mL	3.5177 mL
10 mM	0.1759 mL	0.8794 mL	1.7589 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jude Canon, et al. Mol Cancer Ther. The MDM2 Inhibitor AMG 232 Demonstrates Robust Antitumor Efficacy and Potentiates the Activity of p53-Inducing Cytotoxic Agents

[2] Yosup Rew, et al. J Med Chem. Discovery of a small molecule MDM2 inhibitor (AMG 232) for treating cancer

[3] Ana Z Gonzalez, et al. J Med Chem. Selective and potent morpholinone inhibitors of the MDM2-p53 protein-protein interaction

[4] Daqing Sun, et al. J Med Chem. Discovery of AMG 232, a potent, selective, and orally bioavailable MDM2-p53 inhibitor in clinical development

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信号通路

产品类型

AMG 232

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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