AMG 232 别名：Navtemadlin ; KRT-232
AMG 232是一种有效的，具有口服活性的，选择性 p53-MDM2 相互作用抑制剂，IC50 值为 0.6 nM，与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM，在 SJSA-1 骨肉瘤异种移植模型中具有显著的药代动力学特性和体内抗肿瘤活性（ED50 = 9.1 mg/kg）。*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
CAS No.：1352066-68-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 568.55 |
| 分子式 | C28H35Cl2NO5S |
| CAS号 | 1352066-68-2 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 48 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AMG 232 is an extremely potent MDM2 inhibitor (SPR KD = 0.045 nM, SJSA-1 EdU IC50 = 9.1 nM), with remarkable pharmacokinetic properties and in vivo antitumor activity in the SJSA-1 osteosarcoma xenograft model (ED50 = 9.1 mg/kg). AMG 232 (10 μM) induces p53 signaling and inhibits tumor cell proliferation in three p53 wild-type tumor cell lines. AMG 232 potently inhibits proliferation of non-MDM2-amplified HCT116 colorectal cells (IC50=10 nM).
AMG 232 (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) potently inhibits growth of tumor xenografts in mice. AMG 232 (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) blocks DNA synthesis and induces apoptosis in vivo.
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7589 mL | 8.7943 mL | 17.5886 mL |
| 5 mM | 0.3518 mL | 1.7589 mL | 3.5177 mL |
| 10 mM | 0.1759 mL | 0.8794 mL | 1.7589 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的Mdm2产品
参考文献
