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NVP-CGM097

目录号 M13393 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务  

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。

NVP-CGM097结构式

别名：CGM097

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2000 中国库存现货
10mg ¥ 3440 中国库存现货
50mg ¥ 13200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

NVP-CGM097是一种高效的、选择性的MDM2抑制剂， Ki值为1.3 nM。在野生型p53细胞中，NVP-CGM097显著诱导p53重新分配进入细胞核，IC50为0.224 μM。NVP-CGM097抑制HCT116（p53WT/WT）细胞，IC50为454 ± 136 nM。

化学性质
分子量 659.26
分子式 C38H47ClN4O4
CAS号 1313363-54-0
溶解性（25°C） DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5169 mL 7.5843 mL 15.1685 mL
5 mM 0.3034 mL 1.5169 mL 3.0337 mL
10 mM 0.1517 mL 0.7584 mL 1.5169 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sebastian Bauer, et al. Br J Cancer. Pharmacokinetic-pharmacodynamic guided optimisation of dose and schedule of CGM097, an HDM2 inhibitor, in preclinical and clinical studies

[2] Meng Zhang, et al. Front Oncol. NVP-CGM097, an HDM2 Inhibitor, Antagonizes ATP-Binding Cassette Subfamily B Member 1-Mediated Drug Resistance

[3] Clemens Reuther, et al. Neuroendocrinology. The HDM2 (MDM2) Inhibitor NVP-CGM097 Inhibits Tumor Cell Proliferation and Shows Additive Effects with 5-Fluorouracil on the p53-p21-Rb-E2F1 Cascade in the p53wild type Neuroendocrine Tumor Cell Line GOT1

[4] Philipp Holzer, et al. J Med Chem. Discovery of a Dihydroisoquinolinone Derivative (NVP-CGM097): A Highly Potent and Selective MDM2 Inhibitor Undergoing Phase 1 Clinical Trials in p53wt Tumors

[5] Sbastien Jeay, et al. Elife. A distinct p53 target gene set predicts for response to the selective p53-HDM2 inhibitor NVP-CGM097

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