HDM201是一种新型的、高效的、选择性的p53-Mdm2 相互作用抑制剂,对Mdm2的亲合常数在皮摩尔范围内,对Mdm2的选择性是对Mdm4的1000倍以上。
别名:NVP-HDM201; Siremadlin
体外研究:HDM201与Mdm2蛋白的p53结合位点结合,破坏两个蛋白之间的相互作用,从而导致p53通路的激活。在人源p53野生型的肿瘤细胞中,HDM201能够诱导强效的、依赖于p53的细胞周期阻滞和凋亡。在多种癌症细胞系中,HDM201具有高选择性。
体内研究:在动物模型中,HDM201具有良好的药代动力学、药效学特性和口服生物利用度。在多种携有野生型p53的人类癌症移植瘤模型中,用多种剂量时间表给药,能够引起依赖于p53的药效生物标志物快速、持续的激活,从而肿瘤消退。
体外实验* | |
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细胞系 | Melanoma cells |
方法 | Melanoma cells were seeded in 96-well plates 24 h before 72 h of treatment with nutlin-3 RG7388, HDM201, GSK2830371 or combinations. The cells were fixed using Carnoy’s fixative followed by Sulforhodamine B (SRB) assay. |
浓度 | 0.2 μM |
处理时间 | 72 h |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice |
配制 | 0.5% methylcellulose and 0.1% Tween 80 |
剂量 | 100 mg/kg |
给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 555.41 |
分子式 | C26H24Cl2N6O4 |
CAS号 | 1448867-41-1 |
溶解性(25°C) | 100 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.8005 mL | 9.0024 mL | 18.0047 mL |
5 mM | 0.3601 mL | 1.8005 mL | 3.6009 mL |
10 mM | 0.18 mL | 0.9002 mL | 1.8005 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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