M3628
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RG7112 |
RG7112(RO5045337)是首创的(first-in-class)、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂,其IC50 值为 18 nM,结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。 |
M2185
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Nutlin-3 |
Nutlin-3是一种有效的,选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂,IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。 |
M2894
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Nutlin-3a |
Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂,抑制p53/MDM2相互作用,IC50为90 nM。 |
M41356
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MMRi64 |
MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。 |
M41355
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MeOIstPyrd |
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。 |
M41354
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MDM2/XIAP-IN-3 |
MDM2/XIAP-IN-3 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。 |
M41352
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UNP-6457 |
UNP-6457 是一种有效的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,其 IC50 值为 8.9 nM。 |
M41351
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YL93 |
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki=0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。 |
M41350
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MDM2/XIAP-IN-2 |
MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。 |
M41349
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MDMX/MDM2-IN-2 |
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂,对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。 |
M40973
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MI-219 |
MI-219是一种高效的,高选择性的,具有口服活性的MDM2抑制剂,能有效阻断MDM2与p53的相互作用(Ki=5nM),其对MDM2的选择性是MDMX的10000倍,具有抗癌活性。 |
M40517
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MK8242 |
MK8242是一种小分子MDM2抑制剂,能稳定肿瘤抑制因子TP53,可用于急性髓系白血病和实体瘤的相关研究。 |
M21647
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MB710 |
MB710 是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C,Kd 值为 4 μM。MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。 |
M20600
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YH239-EE |
YH239-EE是YH239的乙酯形式,能够有效地拮抗p53与MDM2之间的相互作用。YH239-EE可导致细胞周期阻滞,从而抑制癌细胞的增殖,还可以诱导凋亡。 |
M13553
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Milademetan tosylate hydrate |
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是一种特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,能诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡(apoptosis),可用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。 |