NSC 66811是一种有效的MDM2抑制剂(Ki为120 nM) ,扰乱MDM2-p53相互作用,可激活p53的功能。
NSC 66811是一种有效的MDM2抑制剂(Ki为120 nM) ,扰乱MDM2-p53相互作用,可激活p53的功能。NSC 66811作用于具有野生型p53的HCT-116人类结肠癌细胞系,通过激活p53,而诱导p53, MDM2,和 p21cip1/waf蛋白累积,这种作用存在剂量依赖性。NSC 66811模仿三种关键的p53残基,Phe19,Trp23,和Leu26,调节与MDM2的相互作用。NSC 66811作用于具有野生型p53的LNCaP前列腺癌细胞系,激活p53,这种作用具有剂量依赖性。
分子量 | 340.42 |
分子式 | C23H20N2O |
CAS号 | 6964-62-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.9375 mL | 14.6877 mL | 29.3755 mL |
5 mM | 0.5875 mL | 2.9375 mL | 5.8751 mL |
10 mM | 0.2938 mL | 1.4688 mL | 2.9375 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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