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MI-219

目录号 M40973 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


MI-219是一种高效的,高选择性的,具有口服活性的MDM2抑制剂,能有效阻断MDM2与p53的相互作用(Ki=5nM),其对MDM2的选择性是MDMX的10000倍,具有抗癌活性。

MI-219结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

MI-219是一种高效的,高选择性的,具有口服活性的MDM2抑制剂,能有效阻断MDM2与p53的相互作用(Ki=5nM),其对MDM2的选择性是MDMX的10000倍,具有抗癌活性。

化学性质
分子量 552.47
分子式 C27H32Cl2FN3O4
CAS号 908027-55-4
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8101 mL 9.0503 mL 18.1005 mL
5 mM 0.362 mL 1.8101 mL 3.6201 mL
10 mM 0.181 mL 0.905 mL 1.8101 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Lu Deng et al. Signal Transduct Target Ther. The role of ubiquitination in tumorigenesis and targeted drug discovery

[2] Angela M Sosin et al. J Hematol Oncol. HDM2 antagonist MI-219 (spiro-oxindole), but not Nutlin-3 (cis-imidazoline), regulates p53 through enhanced HDM2 autoubiquitination and degradation in human malignant B-cell lymphomas

[3] Peng Zou et al. J Pharm Pharm Sci. Preclinical pharmacokinetics of MI-219, a novel human double minute 2 (HDM2) inhibitor and prediction of human pharmacokinetics

[4] Min Zheng et al. Anticancer Res. Efficacy of MDM2 inhibitor MI-219 against lung cancer cells alone or in combination with MDM2 knockdown, a XIAP inhibitor or etoposide

[5] A S Azmi et al. Oncogene. MI-219-zinc combination: a new paradigm in MDM2 inhibitor-based therapy

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