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SAR405838

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MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。

SAR405838结构式

别名:MI-773

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1505 需定制
10mg ¥ 2520 需定制
25mg ¥ 5600 需定制
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质量标准及产品资料
生物活性

MI-773 (SAR405838) 是一种口服生物有效的MDM2拮抗剂,Ki为0.88 nM。

化学性质
分子量 562.50
分子式 C29H34Cl2FN3O3
CAS号 1303607-60-4
溶解性(25°C) 100 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7778 mL 8.8889 mL 17.7778 mL
5 mM 0.3556 mL 1.7778 mL 3.5556 mL
10 mM 0.1778 mL 0.8889 mL 1.7778 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Kate Lynn J Bill, et al. Correction: SAR405838: A Novel and Potent Inhibitor of the MDM2:p53 Axis for the Treatment of Dedifferentiated Liposarcoma

[2] Minjee Kim, et al. Brain Distributional Kinetics of a Novel MDM2 Inhibitor SAR405838: Implications for Use in Brain Tumor Therapy

[3] Shaomeng Wang, et al. Targeting the MDM2-p53 Protein-Protein Interaction for New Cancer Therapy: Progress and Challenges

[4] Kate Lynn J Bill, et al. SAR405838: A Novel and Potent Inhibitor of the MDM2:p53 Axis for the Treatment of Dedifferentiated Liposarcoma

[5] Shaomeng Wang, et al. SAR405838: an optimized inhibitor of MDM2-p53 interaction that induces complete and durable tumor regression

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