RO8994

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RO8994是一种有效的选择性螺吲哚啉酮MDM2抑制剂，IC50为5 nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。

别名：RO-8994

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RO8994是新一代的p53-MDM2拮抗剂，在野生型p53癌细胞中，诱导p53靶基因的剂量依赖性上调和凋亡，这与其p53激活的非遗传毒性机制一致。

体内研究中，RO8994在野生型p53，MDM2扩增的SJSA-1骨肉瘤肿瘤异种移植模型中，在1.56 mg/kg低剂量时显示出显著的肿瘤生长抑制作用(>60%)，在3.125 mg/kg时肿瘤停滞，在6.25 mg/kg时肿瘤消退。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.63 mL	8.1498 mL	16.2997 mL
5 mM	0.326 mL	1.63 mL	3.2599 mL
10 mM	0.163 mL	0.815 mL	1.63 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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