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Milademetan

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Milademetan (DS-3032) 是一种特异性的、口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。

Milademetan结构式

别名:DS-3032

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 5800 中国库存现货
10mg ¥ 9400 中国库存现货
25mg ¥ 13500 中国库存现货
50mg ¥ 18200 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Milademetan (DS-3032) 是一种特异性的、口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。

化学性质
分子量 618.53
分子式 C30H34Cl2FN5O4
CAS号 1398568-47-2
溶解性(25°C) DMSO : 16.67 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6167 mL 8.0837 mL 16.1674 mL
5 mM 0.3233 mL 1.6167 mL 3.2335 mL
10 mM 0.1617 mL 0.8084 mL 1.6167 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Varsha Ananthapadmanabhan, et al. JCI Insight. Milademetan is a highly potent MDM2 inhibitor in Merkel cell carcinoma

[2] Ying Hong, et al. Clin Transl Sci. Model-based assessments of CYP3A-mediated drug-drug interaction risk of milademetan

[3] Shunji Takahashi, et al. Cancer Sci. Safety and pharmacokinetics of milademetan, a MDM2 inhibitor, in Japanese patients with solid tumors: A phase I study

[4] Jae Heon Jeong, et al. J Clin Med. Elucidation of Novel Therapeutic Targets for Breast Cancer with ESR1-CCDC170 Fusion

[5] Marina Konopleva, et al. Leukemia. MDM2 inhibition: an important step forward in cancer therapy

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