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RITA

目录号 M2578 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用,Kd值为1.5 nM。

RITA结构式

别名:NSC 652287

规格 价格 库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)  ¥ 0 中国库存现货
2mg ¥ 370 中国库存现货
5mg ¥ 650 中国库存现货
10mg ¥ 1100 中国库存现货
50mg ¥ 3600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用,Kd值为1.5 nM。RITA 作用于肿瘤细胞,显示出不同毒性的高度选择性,因为细胞质 (S100)组分的累积。RITA也抑制其他肾脏细胞系,包括 ACHN 和 UO-31生长,IC50分别为 13 μM 和 37 μM。 RITA (10 nM) 使细胞周期停滞,使细胞在G2-M 期累积,100 nM 时诱导产生DNA碎片和凋亡,且提高p53 蛋白水平。

使用AbMole产品发表的文献
产品使用成果展示
数据来源 Oncotarget (2017). Figure 1. RITA
方法 FACS analysis
细胞系/动物模型 HD-MB03 and DAOY cell
浓度 1 μM
处理时间 48 h
实验结果 RITA treatment raised the apoptotic fraction in ONS-76 (P = 0.01) and DAOY (P = 0.03) cultures by 5-fold compared to controls, but had no significant effect on UW-228-2 apoptosis
化学性质
分子量 292.37
分子式 C14H12O3S2
CAS号 213261-59-7
溶解性(25°C) DMSO 48 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4203 mL 17.1016 mL 34.2032 mL
5 mM 0.6841 mL 3.4203 mL 6.8406 mL
10 mM 0.342 mL 1.7102 mL 3.4203 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Carolyn Ying Zhao, et al. Cancer Res. Rescue of p53 function by small-molecule RITA in cervical carcinoma by blocking E6-mediated degradation

[2] Natalia Issaeva, et al. Nat Med. Small molecule RITA binds to p53, blocks p53-HDM-2 interaction and activates p53 function in tumors

[3] W Nieves-Neira, et al. Mol Pharmacol. DNA protein cross-links produced by NSC 652287, a novel thiophene derivative active against human renal cancer cells

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