M10394
|
FL118 |
FL118是人类survivin表达的抑制剂，在p53野生型癌细胞中激活肿瘤抑制因子p53作为一种新型的MOA。FL118 与 DDX5 (p68) 结合，去磷酸化并降解 DDX5。 |
| M2943
|
Pifithrin-μ |
Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 |
| M2578
|
RITA |
RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用，Kd值为1.5 nM。 |
| M2036
|
Pifithrin-α |
Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。此外，Pifithrin-α与CH1R99021，PD0325901，SB-431542和Forskolin合用作用于成纤维细胞，可直接转化为褐色脂肪细胞。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。 |
M58435
|
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic |
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α) 是一种细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。 |
| M55034
|
SCH529074 |
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂，与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。 |
| M43013
|
Rezatapopt |
Rezatapopt 是一款首创的 (first-in-class) 小分子p53重激活剂，选择性地结合TP53 Y220C突变蛋白中存在的缝隙，并恢复p53野生型（正常）构象和转录活性，从而产生有效的抗肿瘤活性。 |
| M40975
|
PK11007 |
PK11007是一种具有抗癌活性的温和硫醇烷基化剂，能通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53，而不影响其 DNA 结合活性。并可通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导突变的 p53 癌细胞死亡。 |
| M29665
|
C16-Ceramide |
C16-Ceramide 是一种天然小分子，通过直接选择性结合激活 p53。 |
| M28765
|
SLMP53-1 |
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。 |
| M28049
|
SP-141 |
SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。 |
| M27719
|
PhiKan 083 hydrochloride |
PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd) 为 150 μM；PhiKan 083 可用于癌症研究。 |
| M25519
|
MS7972 |
MS7972 是一种阻断人 p53 和 CREB 结合的小分子。MS7972 在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。 |
| M21694
|
2-Vinyl-4-quinazolinol (STIMA-1) |
2-Vinyl-4-quinazolinol (STIMA-1) 是一种2-苯乙烯基喹唑啉-4(3H)-酮相关衍生物，同时也是mutp53的激活剂，可以恢复 p63和mutp53的活性，以及激活角质形成细胞的增殖和分化。 |
| M21693
|
ReACp53 |
ReACp53是一种细胞穿透肽 p53 聚集抑制剂，能够抑制 p53 淀粉样蛋白的形成，在癌细胞系和源自高级别浆液性卵巢癌 (HGSOC) 的类器官中挽救 p53 功能。 |
| M21692
|
CP-31398 dihydrochloride |
CP-31398 dihydrochloride 是一种新型 p53 稳定剂，具有mutp53再激活能力，在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。 |
| M21478
|
ELX-02 disulfate |
ELX-02 disulfate (NB-124 disulfate) 是一种首创的（first-in-class)真核核糖体特异性糖苷 (ERSG)，能诱导无义突变通读，从而生成正常的全长功能蛋白，如Exaluren 能使翻译机制绕过RNA终止密码子，产生全长p53蛋白，从而挽救完整p53的合成，促进癌细胞凋亡（apoptosis）。ELX-02 disulfate可用于研究无义突变引起的遗传疾病。 |
| M21476
|
ELX-02 sulfate |
ELX-02 sulfate (NB-124 sulfate) 是一种首创的（first-in-class)真核核糖体特异性糖苷 (ERSG)，能诱导无义突变通读，从而生成正常的全长功能蛋白，如Exaluren 能使翻译机制绕过RNA终止密码子，产生全长p53蛋白，从而挽救完整p53的合成，促进癌细胞凋亡（apoptosis）。ELX-02 sulfate可用于研究无义突变引起的遗传疾病。 |
| M13551
|
COTI-2 |
COTI-2是一种具有口服活性的胺苯硫脲化合物，同时也是 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂，能将突变型 p53 转化为野生型构象。COTI-2 能通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用，并具有抗肿瘤活性，能诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M13550
|
Amifostine thiol |
Amifostine thiol (WR-1065) 是细胞保护剂 Amifostine 的活性代谢物。Amifostine thiol 是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostine thiol 通过 JNK 依赖的信号通路激活 p53。 |
