目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M2943 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。 |
M2578 | RITA | RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联,通过靶向作用于p53,也抑制MDM2-p53相互作用,Kd值为1.5 nM。 |
M2036 | Pifithrin-α | Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂,抑制p53依赖性的p53应答基因转录。此外,Pifithrin-α与CH1R99021,PD0325901,SB-431542和Forskolin合用作用于成纤维细胞,可直接转化为褐色脂肪细胞。 |
M40975 | PK11007 | PK11007是一种具有抗癌活性的温和硫醇烷基化剂,能通过两个表面暴露的半胱氨酸的选择性烷基化来稳定 p53,而不影响其 DNA 结合活性。并可通过增加活性氧 (ROS) 水平诱导突变的 p53 癌细胞死亡。 |
M27719 | PhiKan 083 hydrochloride | PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,Kd 值为 167 μM,在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM;PhiKan 083 可用于癌症研究。 |
M25519 | MS7972 | MS7972 是一种阻断人 p53 和 CREB 结合的小分子。MS7972 在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。 |
M21694 | 2-Vinyl-4-quinazolinol (STIMA-1) | 2-Vinyl-4-quinazolinol (STIMA-1) 是一种2-苯乙烯基喹唑啉-4(3H)-酮相关衍生物,同时也是mutp53的激活剂,可以恢复 p63和mutp53的活性,以及激活角质形成细胞的增殖和分化。 |
M21693 | ReACp53 | ReACp53是一种细胞穿透肽 p53 聚集抑制剂,能够抑制 p53 淀粉样蛋白的形成,在癌细胞系和源自高级别浆液性卵巢癌 (HGSOC) 的类器官中挽救 p53 功能。 |
M21692 | CP-31398 dihydrochloride | CP-31398 dihydrochloride 是一种新型 p53 稳定剂,具有mutp53再激活能力,在 p53 突变或野生型的癌细胞中,稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。 |
M21478 | ELX-02 disulfate | ELX-02 disulfate (NB-124 disulfate) 是一种首创的(first-in-class)真核核糖体特异性糖苷 (ERSG),能诱导无义突变通读,从而生成正常的全长功能蛋白,如Exaluren 能使翻译机制绕过RNA终止密码子,产生全长p53蛋白,从而挽救完整p53的合成,促进癌细胞凋亡(apoptosis)。ELX-02 disulfate可用于研究无义突变引起的遗传疾病。 |
M21476 | ELX-02 sulfate | ELX-02 sulfate (NB-124 sulfate) 是一种首创的(first-in-class)真核核糖体特异性糖苷 (ERSG),能诱导无义突变通读,从而生成正常的全长功能蛋白,如Exaluren 能使翻译机制绕过RNA终止密码子,产生全长p53蛋白,从而挽救完整p53的合成,促进癌细胞凋亡(apoptosis)。ELX-02 sulfate可用于研究无义突变引起的遗传疾病。 |
M13551 | COTI-2 | COTI-2是一种具有口服活性的胺苯硫脲化合物,同时也是 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂,能将突变型 p53 转化为野生型构象。COTI-2 能通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用,并具有抗肿瘤活性,能诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。 |
M11512 | CBL0137 hydrochloride | CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。FACT促进染色质转录复合体的形成。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB,对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。 |
M10690 | Sulanemadlin (ALRN6924) | Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种基于 p53 的,可穿透细胞膜的强效拟肽大环,同时也是MDM2和MDMX的双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。 |
M10394 | FL118 | FL118是人类survivin表达的抑制剂,在p53野生型癌细胞中激活肿瘤抑制因子p53作为一种新型的MOA。 |
M9623 | APR-246 (Eprenetapopt) | APR-246 (Eprenetapopt、PRIMA-1Met)是一种首创的(first-in-class)突变型p53重激活剂,能诱导线粒体释放BAX依赖的细胞色素c,抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。 |
M9387 | Spermine | Spermine 精胺是一种生物源性多胺,是混合NMDA谷氨酸受体在多胺位点上的激动剂/拮抗剂。外源性精胺通过抑制ROS-p53介导的钙敏感受体CaSR下调减轻大鼠糖尿病心肌病。 |
M9302 | CBL0137 | CBL0137是一种代谢稳定的curaxin,激活p53的EC50值为0.37µM,抑制NF-κB的EC50值为0.47µM。 |
M8720 | PK11000 | PK11000是一种硫醇反应型烷基化剂,能通过选择性烷基化两个表面半胱氨酸来稳定野生型和突变型 p53,而不会干扰其 DNA 结合。 |
M8014 | Cyclic Pifithrin-α hydrobromide | Cyclic Pifithrin-α hydrobromide是一种稳定的吡硫菊酯-α类似物,同时也是特异性的p53抑制剂,具有较低的细胞毒性。 |
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