M2943
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Pifithrin-μ |
Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 |
| M2036
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Pifithrin-α |
Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。此外，Pifithrin-α与CH1R99021，PD0325901，SB-431542和Forskolin合用作用于成纤维细胞，可直接转化为褐色脂肪细胞。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。 |
| M2578
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RITA |
RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用，Kd值为1.5 nM。 |
| M10394
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FL118 |
FL118是人类survivin表达的抑制剂，在p53野生型癌细胞中激活肿瘤抑制因子p53作为一种新型的MOA。FL118 与 DDX5 (p68) 结合，去磷酸化并降解 DDX5。 |
M11512
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CBL0137 hydrochloride |
CBL0137 hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂。FACT促进染色质转录复合体的形成。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。 |
| M10690
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Sulanemadlin |
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种基于 p53 的，可穿透细胞膜的强效拟肽大环，同时也是MDM2和MDMX的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M9623
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APR-246 (Eprenetapopt) |
APR-246 (Eprenetapopt、PRIMA-1Met)是一种首创的（first-in-class）突变型p53重激活剂，能诱导线粒体释放BAX依赖的细胞色素c，抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。 |
| M9387
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Spermine |
Spermine 精胺是一种生物源性多胺，是混合NMDA谷氨酸受体在多胺位点上的激动剂/拮抗剂。外源性精胺通过抑制ROS-p53介导的钙敏感受体CaSR下调减轻大鼠糖尿病心肌病。 |
| M9302
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CBL0137 |
CBL0137是一种组蛋白伴侣蛋白FACT（Facilitates Chromatin Transcription）的抑制剂。CBL0137通过抑制FACT的功能，干扰染色质的动态平衡，从而影响DNA复制、转录和损伤修复过程。此外，它还具有激活p53通路、抑制NF-κB信号通路以及诱导免疫原性细胞死亡等多种活性。 |
| M8720
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PK11000 |
PK11000是一种硫醇反应型烷基化剂，能通过选择性烷基化两个表面半胱氨酸来稳定野生型和突变型 p53，而不会干扰其 DNA 结合。 |
| M8014
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Pifithrin-β hydrobromide |
Pifithrin-β hydrobromide (PFT β HBr) 是一种有效的p53抑制剂，IC50值为23 μM。 |
| M7994
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PRIMA-1 |
PRIMA-1 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复 TP53 突变型甲状腺癌细胞对组蛋白甲基化抑制剂 3-Deazaneplanocin A 的敏感性。 |
| M7135
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PhiKan 083 |
PhiKan 083是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，其 Kd 值为 167 μM。PhiKan 083可用于癌症的相关研究。 |
| M7054
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NSC 146109 hydrochloride |
NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂，是一种细胞渗透性的、基因型选择性抗肿瘤小分子。NSC 146109 hydrochloride 靶向 MDMX，可用于乳腺癌研究。 |
| M6958
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MIRA-1 |
MIRA-1 是一种马来酰亚胺类似物。MIRA-1 可通过恢复 p53 依赖的转录转激活诱导 p53 突变细胞凋亡 (apoptosis)。此外，MIRA-1 也是WRN解旋酶的抑制剂，能导致复制应激相关的DNA损伤增加。 |
| M5192
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NSC59984 |
NSC59984是一种p53通路激活剂，通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。 |
| M5004
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Kevetrin hydrochloride |
Kevetrin hydrochloride 是一种肿瘤抑制蛋白p53的激活剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Kevetrin hydrochloride 可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。 |
| M4558
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Ziyuglycoside-I |
Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离，具有抗皱活性，并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，可用于三阴乳腺癌的相关研究。 |
| M4302
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Solasodine |
Solasodine (Purapuridine) 是类固醇生物碱，存在于茄科植物中。Solasodine 具有神经保护，抗真菌，降压，抗癌，抗动脉粥样硬化，抗雄激素和抗炎活性。 |
| M3660
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Amifostine |
Amifostine是一种细胞保护剂和防辐射剂，可以清除多种自由基，减少DNA和核蛋白的降解，以及正常细胞的凋亡。此外，Amifostine 还是有效的 HIF-α1 和 p53 诱导剂，Amifostine还能调节细胞水平和动物体内的糖代谢。 |
| M3159
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Tenovin-3 |
Tenovin-3增加p53水平。Tenovin-3增加K40 actubulin水平。 |
| M2598
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Inauhzin |
Inauhzin是一种SIRT1（Silent Information Regulator 1，Sirtuin-1）和IMPDH2（次黄嘌呤核苷酸脱氢酶）的抑制剂，Inauhzin可通过抑制SIRT1的去乙酰化活性来增加p53的乙酰化水平，从而稳定p53并防止其被MDM2介导的泛素化降解。Inauhzin可诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞、细胞衰老并抑制肿瘤细胞的增殖。 |
| M2570
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Tenovin-6 |
Tenovin-6是一种p53转录活性的激活剂和SIRT抑制剂，它可以有效增强p53的转录及下游靶基因的表达。Tenovin-6还可抑制SIRT1、SIRT2和SIRT3蛋白的去乙酰化酶活性，其IC50值分别为21μM、10μM和67μM。Tenovin-6还是二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）的抑制剂，可影响细胞的增殖、代谢以及诱导自噬。 |
| M2068
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JNJ-26854165 |
JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，作用于缺乏功能性p53的细胞，抑制细胞增殖，随后延迟凋亡。 |
