FL118 别名:FL-118; CAS# 151636-76-9
FL118是人类survivin表达的抑制剂,在p53野生型癌细胞中激活肿瘤抑制因子p53作为一种新型的MOA。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。
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质量标准及产品资料
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 |
392.36 |
| 分子式 |
C21H16N2O6 |
| CAS号 |
135415-73-5
|
| 溶解性(仅列举部分溶剂) |
DMSO 1 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月
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| 运输方式 |
冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同,具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
FL118是人类survivin表达的抑制剂,在p53野生型癌细胞中激活肿瘤抑制因子p53作为一种新型的MOA。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.5487 mL |
12.7434 mL |
25.4868 mL |
| 5 mM |
0.5097 mL |
2.5487 mL |
5.0974 mL |
| 10 mM |
0.2549 mL |
1.2743 mL |
2.5487 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
其他相关的p53产品
参考文献
[1] Rabi Thangaiyan, et al. Am J Transl Res. Kras mutation subtypes distinctly affect colorectal cancer cell sensitivity to FL118, a novel inhibitor of survivin, Mcl-1, XIAP, cIAP2 and MdmX
[2] Zhenxue Tang, et al. Life Sci. Pyroptosis is involved in the inhibitory effect of FL118 on growth and metastasis in colorectal cancer
[3] Qi Weng, et al. Cancer Chemother Pharmacol. In vitro evaluation of FL118 and 9-Q20 cytotoxicity and cellular uptake in 2D and 3D different cell models
[4] Xiang Ling, et al. J Exp Clin Cancer Res. An ABCG2 non-substrate anticancer agent FL118 targets drug-resistant cancer stem-like cells and overcomes treatment resistance of human pancreatic cancer
[5] Zhihong Yang, et al. Biosci Trends. FL118, a novel camptothecin analogue, suppressed migration and invasion of human breast cancer cells by inhibiting epithelial-mesenchymal transition via the Wnt/β-catenin signaling pathway
[6] Jin Wang, et al. Am J Transl Res. FL118, a novel survivin inhibitor, wins the battle against drug-resistant and metastatic lung cancers through inhibition of cancer stem cell-like properties
[7] David Westover, et al. Mol Cancer. FL118, a novel camptothecin derivative, is insensitive to ABCG2 expression and shows improved efficacy in comparison with irinotecan in colon and lung cancer models with ABCG2-induced resistance
[8] Xiang Ling, et al. Cancer Res. FL118 induces p53-dependent senescence in colorectal cancer cells by promoting degradation of MdmX
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