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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M21693
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ReACp53 | ReACp53 | p53 |
| HRRRRRRRRRRPILTRITLE-OH | |||
| ReACp53是一种细胞穿透肽 p53 聚集抑制剂，能够抑制 p53 淀粉样蛋白的形成，在癌细胞系和源自高级别浆液性卵巢癌 (HGSOC) 的类器官中挽救 p53 功能。 | |||
| M28765
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SLMP53-1 | SLMP53-1 | p53 |
| SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。 | |||
| M41353 | p53 CBS | p53 CBS | p53 |
| p53 CBS (p53 Consensus binding sequence) 是一种有生物活性的肽。 | |||
| M41357 | SLMP53-2 | SLMP53-2 | p53 |
| SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。 | |||
| M43596 | Yp537 TFA | Yp537 TFA | Estrogen Receptor |
| Yp537 TFA 是雌激素受体 (ER) 抑制剂，可阻止人类雌激素受体的二聚。 | |||
| M45370
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FOXO4-DRI acetate | FOXO4-p53干扰肽 acetate | Senolytics |
| FOXO4-DRI acetate是一种细胞渗透性肽拮抗剂，可阻断 FOXO4 和 p53 的相互作用。FOXO4-DRI 是一种抗衰老多肽，可诱导衰老细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M50377 | Yp537 | Yp537 | Estrogen Receptor |
| Yp537 是雌激素受体 (ER) 抑制剂，可阻止人类雌激素受体的二聚。 | |||
| M53371 | p53 (17-26) | p53 (17-26) | p53 |
| p53 (17-26) 是 p53 的 17 至 26 氨基酸片段。 | |||
| M2027
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Tenovin-1 | Tenovin-1 | p53 |
| Tenovin-1防止MDM2介导的p53的降解，涉及泛素化途径，通过抑制SirT1和SirT2的蛋白脱乙酰活性。 | |||
M2036
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Pifithrin-α | 皮斐松 | p53 |
| Pifithrin hydrobromide; PFTα hydrobromide | |||
| Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。此外，Pifithrin-α与CH1R99021，PD0325901，SB-431542和Forskolin合用作用于成纤维细胞，可直接转化为褐色脂肪细胞。 | |||
| M2068
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JNJ-26854165 | JNJ-26854165 | p53 |
| Serdemetan | |||
| JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，作用于缺乏功能性p53的细胞，抑制细胞增殖，随后延迟凋亡。 | |||
| M2185
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Nutlin-3 | Nutlin-3 | Mdm2 |
| Nutlin-3是一种有效的，选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂，IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。 | |||
| M2207
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NSC 66811 | NSC 66811 | Mdm2 |
| NSC 66811是一种有效的MDM2抑制剂(Ki为120 nM) ，扰乱MDM2-p53相互作用，可激活p53的功能。 | |||
| M21692
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CP-31398 dihydrochloride | CP-31398 dihydrochloride | p53 |
| CP-31398 2HCl | |||
| CP-31398 dihydrochloride 是一种新型 p53 稳定剂，具有mutp53再激活能力，在 p53 突变或野生型的癌细胞中，稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。 | |||
| M2570
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Tenovin-6 | Tenovin-6 | p53 |
| Tenovin-6是一种Tenovin-1的类似物，同时也是 p53 转录活性的小分子激活剂。同时，Tenovin-6 还能抑制纯化人 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 蛋白脱乙酰酶活性，IC50 分别为 21 μM、10 μM 和 67 μM。此外，Tenovin-6 也能抑制二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH)。 | |||
| M2578
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RITA | RITA | p53 |
| NSC 652287 | |||
| RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用，Kd值为1.5 nM。 | |||
| M2598
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Inauhzin | Inauhzin | p53 |
| INZ | |||
| Inauhzin是一种新型的小分子，可以通过抑制SIRT1活性有效地重新激活p53，促进p53依赖的人类癌细胞凋亡而不引起明显的基因毒性应激(IC50=3 uM，在A549细胞中)。 | |||
| M2719
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G-418 disulfate | G418硫酸盐，遗传霉素 | Antibiotic |
| Geneticin sulfate; G418 sulfate | |||
| G-418 disulfate (Geneticin)是一种氨基糖苷类抗生素，能通过抑制原核和真核细胞中的延伸步骤来阻断多肽合成，通常用于实验室研究以选择基因工程细胞。通过基因重组技术将抗性基因导入细胞，可使细胞获得对G418的耐药性，从而用来筛选以及维持培养携带抗性基因的原核或者真核细胞。此外，G-418还能促进翻译通读，使翻译机制绕过RNA终止密码子，产生全长p53蛋白，从而挽救完整p53的合成，促进癌细胞凋亡（apoptosis）。 | |||
| M2891
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NSC 319726 | NSC 319726 | Cuproptosis |
| NSC-319726 | |||
| NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用，是一种强效铜离子载体，可用于铜死亡(cuproptosis)研究。 | |||
| M2894
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Nutlin-3a | Nutlin-3a | Mdm2 |
| Nutlin-3 | |||
| Nutlin-3a是Nutlin-3的活性对映体，抑制p53/MDM2相互作用，IC50为90 nM。 | |||
| M2895
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Nutlin-3b | Nutlin-3b | Mdm2 |
| (+)-Nutlin-3 | |||
| Nutlin-3b是一种p53/MDM2拮抗剂或抑制剂，IC50值为13.6μM，是Nutlin-3的（+）-对映体，比(-)-对映体Nutlin-3a作用效果低150倍。 | |||
| M2943
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Pifithrin-μ | 苯乙炔基磺酰胺 | p53 |
| NSC 303580, PFTμ | |||
| Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 | |||
| M3014
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SL-01 | SL-01 | Mdm2 |
| SL-01抑制p53-Mdm2相互作用，IC50为3.18 μM。 | |||
| M45283 | BTX161 | BTX161 | Casein Kinase |
| BTX161 是一种 Thalidomide 类似物，同时也是有效的 CKIα 降解剂。BTX161 能比 Lenalidomide 更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并能激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。 | |||
| M3159
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Tenovin-3 | Tenovin-3 | p53 |
| Tenovin3 | |||
| Tenovin-3增加p53水平。Tenovin-3增加K40 actubulin水平。 | |||
| M3183
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Quinacrine dihydrochloride | 奎纳克林二盐酸盐；盐酸阿的平；盐酸米帕林 | Anti-infection |
| Mepacrine dihydrochloride; SN-390 | |||
| Quinacrine 2HCl 是有多重作用的亲脂性阳离子药物，一般用于抗原生动物的药剂。Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial)，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。 | |||
| M3224
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NSC 207895 | NSC 207895 | Mdm2 |
| XI-006 | |||
| NSC 207895（XI-006）可以抑制MDM4和MDMX的表达，激活p53，同时导致促凋亡（apoptosis）基因(如PUMA、BAX和PIG3)表达增加。 | |||
| M3628
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RG7112 | RG7112 | Mdm2 |
| RO5045337 | |||
| RG7112（RO5045337）是首创的（first-in-class）、选择性的、可口服的、可透过血脑屏障的 MDM2-p53 抑制剂，其IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM。 | |||
| M3926
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Cynaroside | 木犀草苷 | Akt |
| Luteolin-7-O-D-glucopyranoside | |||
| Cynaroside（木犀草苷）是一种黄酮类化合物，具有抗细菌、抗真菌和抗癌活性，Cynaroside可通过减少铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌的生物膜形成，发挥抗菌作用。也可通过降低AKT、mTOR和P70S6K的磷酸化水平来阻断MET/AKT/mTOR轴，发挥其抗癌作用。Cynaroside可以抑制活性氧(ROS)的产生，从而减轻过氧化氢(H2O2)对线粒体膜电位的损伤，以及消除由H2O2引发的c-Jun N-末端激酶(JNK)和p53蛋白表达的上调。Cynaroside还可增强抗凋亡蛋白Bcl-2的表达䲧畺Ỵ畻��㧀畹羹皽 | |||
| M4249
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Schisandrol B | 五味子醇乙；贝西冈新 | NF-κB |
| Gomisin-A; Besigomsin; schizandrol-B; TJN-101; Wuweizi alcohol-B; Wuweizichun-B | |||
| Schisandrol B是从木兰科植物中华五味子的种子中提取的一种木脂素类生物醇，可通过PXR/NF-κB/NLRP3轴显著抑制NLRP3炎性体诱导的典型的细胞焦亡，并通过PXR/FoxO1/Apaf-1轴抑制Apaf-1炎性体诱导的非典型性细胞焦亡。此外，Schisandrol B也能消除APAP诱导的p53和p21的激活，增加肝再生和抗凋亡相关蛋白的表达，如细胞周期蛋白D1 (CCND1)、PCNA和BCL-2Schisandrol-B可用于抗胆汁淤积的相关研究。 | |||
| M4275
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Oleuropein | 橄榄苦苷 | PPAR |
| Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。 | |||
| M4460
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Oroxylin-A | 木蝴蝶素；千层纸素A | CDK |
| Baicalein 6-methyl ether; 6-Methoxybaicalein | |||
| Oroxylin A（千层纸素A) 是一种有活性的黄酮类化合物，可通过抑制 CDK9 来抑制 MDM2 与 SIRT1 的磷酸化，从而抑制 MDM2 介导的 P53 降解和 SIRT1 介导的P53去乙酰化，最终使P53蛋白稳定。Oroxylin A具有较强的抗癌活性。 | |||
| M4558
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Ziyuglycoside-I | 地榆皂苷I | p53 |
| Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离，具有抗皱活性，并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)，可用于三阴乳腺癌的相关研究。 | |||
| M4589
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Luteolin | 木犀草素 | Others |
| Luteolol; Digitoflavone; Flacitran; Luteoline | |||
| Luteolin（木犀草素）是一种黄酮类化合物，同时也是p53抑制剂，在多种人类癌细胞系中诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，具有抗癌活性。可用于铁死亡的相关研究。 | |||
| M4775
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Gambogic-acid | 藤黄酸 | Bcl-2 |
| Beta-Guttiferrin | |||
| Gambogic Acid（藤黄酸）是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，能抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。同时，Gambogic Acid还具有抗癌活性，能通过抑制MDM2表达，增加肿瘤细胞内野生型p53蛋白水平。此外，Gambogic Acid还能激活凋亡途径、诱导细胞周期阻滞、抑制端粒酶和拓扑异构酶II活性以及抑制血管生成。 | |||
| M4783
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Diosimin | 地奥司明 | Aryl hydrocarbon Receptor |
| Barosmin | |||
| Diosmin（地奥司明）是一种在柑橘类水果中发现的类黄酮，也是芳烃受体（AhR）的激动剂，可以上调A431细胞中p53、caspases 3和9的表达，以及下调Bcl-2、基质金属蛋白酶（MMP-2和MMP-9）的水平。其代谢产物diosmetin，可通过剂量依赖性方式，抑制3H-dopamine摄取，IC50值为4 μM。此外，Diosmin具有降血脂和抗氧化活性，以及增强静脉张力和微循环，保护毛细血管，减少全身氧化应激的作用。 | |||
| M5004
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Kevetrin hydrochloride | Kevetrin hydrochloride | p53 |
| UNII-NL6L2371DP | |||
| Kevetrin hydrochloride 是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂，具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
| M5132
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Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate | 米帕林；盐酸阿伯平 | Parasite |
| Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial)，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。 | |||
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