ReACp53是一种细胞穿透肽 p53 聚集抑制剂，能够抑制 p53 淀粉样蛋白的形成，在癌细胞系和源自高级别浆液性卵巢癌 (HGSOC) 的类器官中挽救 p53 功能。
别名：HRRRRRRRRRRPILTRITLE-OH
ReACp53是一种细胞穿透肽 p53 聚集抑制剂，能够抑制 p53 淀粉样蛋白的形成，在癌细胞系和源自高级别浆液性卵巢癌 (HGSOC) 的类器官中挽救 p53 功能。ReACp53渗透到HGSOC原生癌细胞中，将突变的p53从点状状态转化为可溶性的WT样p53。ReACp53还能诱导癌细胞死亡、细胞周期停止并导致p53降解。
ReACp53的给药导致OVCAR3而不是MCF7异种移植中p21和MDM2转录的明显增加。在G0/G1期也发现明显的增加，支持体内ReACp53给药后的增殖停止。
| 分子量 | 2617.13 |
| 分子式 | C108H206N52O24 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 90 mg/mL Water 25 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 0.3821 mL | 1.9105 mL | 3.821 mL |
| 5 mM | 0.0764 mL | 0.3821 mL | 0.7642 mL |
| 10 mM | 0.0382 mL | 0.191 mL | 0.3821 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的p53产品 |
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SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂，与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。 |
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