Diosmin(地奥司明)是一种在柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体(AhR)的激动剂,可以上调A431细胞中p53、caspases 3和9的表达,以及下调Bcl-2、基质金属蛋白酶(MMP-2和MMP-9)的水平。其代谢产物diosmetin,可通过剂量依赖性方式,抑制3H-dopamine摄取,IC50值为4 μM。此外,Diosmin具有降血脂和抗氧化活性,以及增强静脉张力和微循环,保护毛细血管,减少全身氧化应激的作用。
别名:Barosmin
地奥司明Diosmin是一种在柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体(AhR)的激动剂。
分子量 | 608.54 |
分子式 | C28H32O15 |
CAS号 | 520-27-4 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.6433 mL | 8.2164 mL | 16.4328 mL |
5 mM | 0.3287 mL | 1.6433 mL | 3.2866 mL |
10 mM | 0.1643 mL | 0.8216 mL | 1.6433 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Samar H Gerges, et al. Pharmacology of Diosmin, a Citrus Flavone Glycoside: An Updated Review
[2] Nemat Ali, et al. Protective effect of diosmin against doxorubicin-induced nephrotoxicity
[4] Tingting Li, et al. Diosmin for the prevention of ovarian hyperstimulation syndrome
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