NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用，是一种强效铜离子载体，可用于铜死亡(cuproptosis)研究。
别名：NSC-319726
NSC 319726是一种p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用，是一种强效铜离子载体，可用于铜死亡(cuproptosis)研究。NSC319726是p53(R175)突变型活化剂，抑制表达突变型p53的细胞生长，作用于p53(R175)突变型，IC50为8 nM，对p53野生型细胞没有抑制作用，比作于其他热点p53突变型选择性高10到100倍。NSC319276诱导突变型p53(R175)依赖性的凋亡。NSC319726处理，可使p53（R175）突变体蛋白发生WT样构象变化，该蛋白可修复序列特异性的p53转录。
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数据来源 | Oncotarget (2014). Figure 3. NSC 319726 |
| 方法 | immunoprecipitation | |
| 细胞系/动物模型 | R175H cells | |
| 浓度 | 1 μM | |
| 处理时间 | 24 h | |
| 实验结果 | We incubated TOV112D cells with either ZMC1 or NTA and performed immunoprecipitation (IP) experiments with the antibody PAB240, which specifically recognizes misfolded and unfolded p53. |
| 分子量 | 234.32 |
| 分子式 | C11H14N4S |
| CAS号 | 71555-25-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 16 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.2677 mL | 21.3383 mL | 42.6767 mL |
| 5 mM | 0.8535 mL | 4.2677 mL | 8.5353 mL |
| 10 mM | 0.4268 mL | 2.1338 mL | 4.2677 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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