APR-246 (Eprenetapopt) 别名：PRIMA-1MET; Eprenetapopt; 埃普雷塔波普
APR-246 (Eprenetapopt、PRIMA-1Met)是一种首创的（first-in-class）突变型p53重激活剂，能诱导线粒体释放BAX依赖的细胞色素c，抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
CAS No.：5291-32-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 199.25 |
| 分子式 | C10H17NO3 |
| CAS号 | 5291-32-7 |
| 中文名称 | 埃普雷塔波普 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 60 mg/mL Water ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
APR-246（PRIMA-1MET）是一种奎宁环酮衍生物，主要靶向突变型p53，可恢复突变型p53的野生型构象和功能，并引发肿瘤细胞凋亡。APR-246结合并激活Wrap53基因的转录，从而导致WRAP53 p53反义转录水平增加，并可能增加天然p53的活性；p53活性的增加可能导致诱导细胞周期停滞和肿瘤细胞凋亡。在骨髓癌细胞中，APR-246通过破坏GSH/ROS的平衡，诱导细胞凋亡。APR-246 (Eprenetapopt)是首创的在 TP53 突变细胞中恢复野生型p53功能的小分子。PRIMA-1Met还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶1 (TrxR1)，这是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
在动物实验中，APR-246 (Eprenetapopt)显示出具有良好耐受性，在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246单药能够抑制肿瘤生长，生长率下降了21%。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.0188 mL | 25.0941 mL | 50.1882 mL |
| 5 mM | 1.0038 mL | 5.0188 mL | 10.0376 mL |
| 10 mM | 0.5019 mL | 2.5094 mL | 5.0188 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
