APR-246 (Eprenetapopt、PRIMA-1Met)是一种首创的（first-in-class）突变型p53重激活剂，能诱导线粒体释放BAX依赖的细胞色素c，抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。
别名：PRIMA-1MET; Eprenetapopt
APR-246（PRIMA-1MET）是一种奎宁环酮衍生物，主要靶向突变型p53，可恢复突变型p53的野生型构象和功能，并引发肿瘤细胞凋亡。APR-246结合并激活Wrap53基因的转录，从而导致WRAP53 p53反义转录水平增加，并可能增加天然p53的活性；p53活性的增加可能导致诱导细胞周期停滞和肿瘤细胞凋亡。在骨髓癌细胞中，APR-246通过破坏GSH/ROS的平衡，诱导细胞凋亡。APR-246 (Eprenetapopt)是首创的在 TP53 突变细胞中恢复野生型p53功能的小分子。PRIMA-1Met还靶向硒蛋白硫氧还蛋白还原酶1 (TrxR1)，这是细胞氧化还原平衡的关键调节因子。
在动物实验中，APR-246 (Eprenetapopt)显示出具有良好耐受性，在携带A2780-CP20移植瘤的小鼠中，APR-246单药能够抑制肿瘤生长，生长率下降了21%。
| 分子量 | 199.25 |
| 分子式 | C10H17NO3 |
| CAS号 | 5291-32-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 60 mg/mL Water ≥ 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.0188 mL | 25.0941 mL | 50.1882 mL |
| 5 mM | 1.0038 mL | 5.0188 mL | 10.0376 mL |
| 10 mM | 0.5019 mL | 2.5094 mL | 5.0188 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的p53产品 |
|---|
| SCH529074
SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂，与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。 |
| BAY 1892005
BAY 1892005 是一种 p53 蛋白调节剂，作用于 p53 凝聚体，不会导致突变型 p53 再激活。 |
| FOXO4-DRI
FOXO4-DRI 是一种细胞渗透性肽拮抗剂，可阻断 FOXO4 和 p53 的相互作用。 |
| p53 (17-26)
p53 (17-26) 是 p53 的 17 至 26 氨基酸片段。 |
| Azurin p28 peptide
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。 |
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