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PK11000

目录号 M8720 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PK11000是一种硫醇反应型烷基化剂,能通过选择性烷基化两个表面半胱氨酸来稳定野生型和突变型 p53,而不会干扰其 DNA 结合。

PK11000结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 630 中国库存现货
25mg ¥ 1260 中国库存现货
50mg ¥ 2016 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PK11000 是一种硫醇反应型烷基化剂,它通过选择性烷基化两个表面半胱氨酸来稳定野生型和突变型 p53,而不会干扰其 DNA 结合。此外,除 p53 外,PK11007 还会抑制一些p53 突变癌细胞的活性氧(ROS)解毒功能。具有抗癌活性,并对正常细胞的细胞毒性较低。

化学性质
分子量 236.63
分子式 C6H5ClN2O4S
CAS号 38275-34-2
性状 Solid
溶解性(25°C) Water: 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.226 mL 21.13 mL 42.2601 mL
5 mM 0.8452 mL 4.226 mL 8.452 mL
10 mM 0.4226 mL 2.113 mL 4.226 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Michael J Duffy, et al. Mutant p53 in breast cancer: potential as a therapeutic target and biomarker

[2] Naoise C Synnott, et al. Mutant p53 as a therapeutic target for the treatment of triple-negative breast cancer: Preclinical investigation with the anti-p53 drug, PK11007

[3] Michael J Duffy, et al. Mutant p53 as a target for cancer treatment

[4] Matthias R Bauer, et al. 2-Sulfonylpyrimidines: Mild alkylating agents with anticancer activity toward p53-compromised cells

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