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PhiKan 083

目录号 M7135 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PhiKan 083是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,其 Kd 值为 167 μM。PhiKan 083可用于癌症的相关研究。

PhiKan 083结构式

别名:PhiKan-083; PK083

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1200 中国库存现货
10mg ¥ 1980 中国库存现货
25mg ¥ 4300 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PhiKan 083是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,其 Kd 值为 167 μM。PhiKan 083可用于癌症的相关研究。

化学性质
分子量 238.00
分子式 C16H18N2
CAS号 880813-36-5
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
Ethanol 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2017 mL 21.0084 mL 42.0168 mL
5 mM 0.8403 mL 4.2017 mL 8.4034 mL
10 mM 0.4202 mL 2.1008 mL 4.2017 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Ramasamy Paulmurugan, et al. Oncotarget. A protein folding molecular imaging biosensor monitors the effects of drugs that restore mutant p53 structure and its downstream function in glioblastoma cells

[2] Cheng, et al. J Pharmacol Exp Ther. Activation of intestinal human pregnane X receptor protects against azoxymethane/dextran sulfate sodium-induced colon cancer.

[3] Shah Md Abdur Rauf, et al. Protein J. Effect of Y220C mutation on p53 and its rescue mechanism: a computer chemistry approach

[4] Frank M Boeckler, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Targeted rescue of a destabilized mutant of p53 by an in silico screened drug

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