M2943
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Pifithrin-μ |
Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂，通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用，也抑制HSP70功能和细胞自噬。 |
| M2036
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Pifithrin-α |
Pifithrin-α (PFTα)是一种p53抑制剂，抑制p53依赖性的p53应答基因转录。此外，Pifithrin-α与CH1R99021，PD0325901，SB-431542和Forskolin合用作用于成纤维细胞，可直接转化为褐色脂肪细胞。Pifithrin-α hydrobromide 同时为 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的激动剂。 |
| M2578
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RITA |
RITA (NSC 652287)诱导DNA-蛋白质和DNA-DNA交联，通过靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用，Kd值为1.5 nM。 |
| M10394
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FL118 |
FL118是人类survivin表达的抑制剂，在p53野生型癌细胞中激活肿瘤抑制因子p53作为一种新型的MOA。FL118 与 DDX5 (p68) 结合，去磷酸化并降解 DDX5。 |
| M28375
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RO-5963 |
RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂，IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。 |
| M28358
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MI-1061 TFA |
MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
| M28357
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MI-1061 |
MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。 |
| M28282
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Exaluren |
Exaluren (ELX-02) 是一种首创的（first-in-class)，合成的真核核糖体选择性糖苷，能诱导无义突变通读，从而生成正常定位的全长功能蛋白，如Exaluren 能使翻译机制绕过RNA终止密码子，产生全长p53蛋白，从而挽救完整p53的合成，促进癌细胞凋亡（apoptosis）。Exaluren可用于无义突变引起囊性纤维化的相关研究。 |
| M20697
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Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) |
Triglycidyl Isocyanurate, also known as Teroxirone, is a triazene triepoxide with antineoplastic activity. It inhibits growth of human non-small cell lung cancer cells by activating p53. Triglycidyl Isocyanurate alkylates and cross-links DNA, thereby inhibiting DNA replication. Triglycidyl Isocyanurate is also used in various polyester powder coatings in the metal finishing industry. |
| M19138
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Sanggenol L |
Sanggenol L 诱导依赖和非依赖 caspase 的黑素瘤皮肤癌细胞凋亡。 Sanggenol L 通过抑制前列腺癌细胞 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导细胞凋亡，通过激活前列腺癌细胞 p53 诱导细胞周期停滞。 |
| M13552
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CTX1 |
CTX1 是一种 p53 激活物，可以克服 HdmX 介导的 p53 抑制。CTX1 在小鼠急性髓系白血病 (AML) 模型中显示出强大的抗癌活性。 |
| M11440
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PC14586 |
PC14586 是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的小分子p53 Y220C激活剂，能以剂量依赖的方式诱导p53蛋白从突变体向野生型构象的转化。
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