NSC59984
NSC59984 是一种新型且有效的 p53 激活剂。通过 MDM2 和泛素-蛋白酶体途径诱导突变型 p53 蛋白降解。NSC59984可靶向GOF（gain of function）突变型 p53 并刺激 p73，从而恢复 p53 途径的信号传导。NSC59984能诱导一系列表达不同p53突变体的肿瘤细胞的死亡，而对正常细胞几乎不引起毒性。
CAS No.：803647-40-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 265.27 |
| 分子式 | C12H15N3O4 |
| CAS号 | 803647-40-7 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL Ethanol 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
NSC59984 是一种p53通路激活剂，通过诱导突变型 p53 蛋白质降解和 p73 激活发挥作用。NSC59984在表达突变型p53的人源结肠癌细胞系中，特异性的恢复了p53信号通路并且诱导了p73依赖性的细胞死亡。NSC59984还诱导了一系列表达不同p53突变型癌细胞的死亡。
NSC59984 (45 mg/kg, i.p.)在DLD-1细胞移植瘤小鼠模型中，以p73依赖性的方式显著的抑制了肿瘤的生长。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.7697 mL | 18.8487 mL | 37.6974 mL |
| 5 mM | 0.7539 mL | 3.7697 mL | 7.5395 mL |
| 10 mM | 0.377 mL | 1.8849 mL | 3.7697 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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