SCH529074 别名：SCH 529074

目录号 M55034

SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂，与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。

CAS No.：922150-11-6

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 750	现货
5mg	¥ 1200	现货
10mg	¥ 2000	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	563.56
分子式	C31H36Cl2N6
CAS号	922150-11-6
溶解性	DMSO 20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

SCH529074 是一种具有口服活性的 p53 激活剂，与 p53 DBD 特异性结合并与构象相关，其 Ki 值为 1-2 μM。SCH529074 恢复突变的 p53 功能，并阻断 HDM2 介导的野生型 p53 泛素化。SCH529074可显著降低p53突变细胞、p53 WT细胞和p53缺陷细胞的细胞活力和集落形成活性。用 SCH529074 处理 NSCLC 细胞会导致细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期停滞，这与 caspase（3 和 7）的激活、p21 和 PUMA 的上调以及自噬生物标志物 LC3II 的增加有关。自噬抑制剂氯喹（CQ）和 SCH529074 的联合处理导致细胞存活率下降、集落形成和凋亡诱导增加。

SCH529074 (30 或 50 mg/kg；口服给药；每日两次；4周；从第 3 天开始至第 31 天) 在小鼠上分别导致肿瘤生长减少 79% 和 43%。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7744 mL	8.8722 mL	17.7443 mL
5 mM	0.3549 mL	1.7744 mL	3.5489 mL
10 mM	0.1774 mL	0.8872 mL	1.7744 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。