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BH3I-1

目录号 M5266 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。

BH3I-1结构式

别名:BHI1; BH 3I1

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 700 中国库存现货
10mg ¥ 1100 中国库存现货
25mg ¥ 2200 中国库存现货
50mg ¥ 3600 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BH3I-1在体外抑制Bcl-xL的异源二聚化、诱导细胞色素C的释放。BH3I-1抑制Bcl-2/Bim和Bcl-xL/Bim,对 p53/hDM2和p300/Hif-1a的相互作用也具有明显抑制作用。

实验参考
体外实验*
细胞系 Jurkat cells
方法 Cells (5×10^4 cells per well) are seeded into white 96-well plates (Costar) and treated with various concentrations of the compounds for 48 h. For zVAD-FMK protection experiments, cells are preincubated with 100 µM zVAD-FMK for 1 h before the addition of chemicals. Cell viability is determined with an MTS assay. For PI staining experiments, cells are grown in 24-well plates and then incubated with 2 µg ml/L PI. Cell death is determined by FACS analysis.
浓度 30 or 90 μM
处理时间 48 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型
配制
剂量
给药处理

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 400.31
分子式 C15H14BrNO3S2
CAS号 300817-68-9
溶解性(25°C) 60 mg/mL in DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4981 mL 12.4903 mL 24.9806 mL
5 mM 0.4996 mL 2.4981 mL 4.9961 mL
10 mM 0.2498 mL 1.249 mL 2.4981 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Porter JR, et al. Chem Commun (Camb). Profiling small molecule inhibitors against helix-receptor interactions: the Bcl-2 family inhibitor BH3I-1 potently inhibits p53/hDM2.

[2] Roa W, et al. Clin Invest Med. Enhancement of radiation sensitivity with BH3I-1 in non-small cell lung cancer.

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