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Bcl-2 B-cell lymphoma 2

抑制剂

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M10283 AZD-5991 Racemate AZD-5991 Racemate is a Mcl-1 inhibitor with an IC50 of <3 nM in FRET assay.
M9419 Bax inhibitor peptide V5 Bax inhibitor peptide V5(BIP-V5)是一种细胞膜渗透性的抑制Bax蛋白易位到线粒体中的肽类抑制剂。
M9095 Marinopyrrole A Marinopyrrole A (Maritoclax) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂,IC50 值为 10.1 μM。
M9044 MIK665 MIK665 is an inhibitor of induced myeloid leukemia cell differentiation protein (Mcl-1; Bcl2-L-3).
M8920 BDA-366 BDA-366是一种特异性的,结合BCL2 BH4结构域的小分子拮抗剂,具有将抗凋亡BCL2转化为促凋亡死亡分子的能力。
M7548 A-1331852 A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂,Ki值小于10 pM。
M6256 BTSA1 BTSA1是药理学优化的BAX激活剂,其以高亲和力和特异性与N末端活化位点结合并诱导BAX的构象变化,导致BAX介导的细胞凋亡。 它有效地促进白血病细胞系和患者样品中的细胞凋亡,同时保留健康的细胞。
M5273 S63845 S63845是一种强有效的选择性骨髓细胞白血病1(MCL1)抑制剂; 以0.19 nM的Kd结合人MCL1。
M5266 BH3I-1 BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。
M5226 UMI-77 UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。
M4932 A-1210477 A-1210477 is an inhibitor of MCL-1 (Ki=0.45 nM in TR-FRET-binding assays), is a much weaker binder of BCL-2 (Ki=0.132 _mu_M) and BCL-XL(Ki>0.660 _mu_M).
M4775 Gambogic-acid 藤黄酸Gambogic Acid是一种笼呫吨酮,衍生自藤黄,抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1,IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。
M4637 Jaceosidin 棕矢车菊素
M4521 Dehydrocorydaline 脱氢紫堇碱Dehydrocorydaline是一种一种生物碱,可以调节Bax,Bcl-2的蛋白表达。
M4385 Gossypol 棉酚已被发现具有抗癌,抗炎等重要治疗活性的潜力,棉酚结合并拮抗Bcl-2家族蛋白的抗凋亡作用。
M3757 Obatoclax Mesylate Obatoclax (GX15-070)是Bcl-2 homology domain-3 (BH3)的类似物,对各种抗凋亡的Bcl-2家族蛋白的IC50平均为3 uM,如对Mcl-1(IC50为2.9 uM)和Bfl-1(IC50为5 uM)。
M3753 HA14-1 HA14-1是非肽类Bcl-2表面口袋配体,IC50为9 μM。
M2992 Sabutoclax Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1和Bfl-1,IC50分别为0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM和0.62 μM。
M2460 BM-1074 BM-1074是一种有效的Bcl-2/Bcl-xL抑制剂,Ki小于1 nM,抑制Mcl-1活性。
M2430 BAM7 BAM7是一种直接的,选择性的是凋亡相关Bax的激动剂,
M2401 Apogossypolone Apogossypolone (ApoG2)是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1,IC50分别为35 nM, 660 nM和25 nM。
M2314 TW-37 TW-37是一种新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1时,Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM和0.26 μM。
M2017 ABT-199 (Venetoclax) ABT-199 (GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。
M1860 AT-101 AT-101是Gossypol acetic acid的R-(-)的对映体,与Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1结合,Ki为0.32 μM, 0.48 μM和0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。
M1638 ABT-737 ABT-737是一种类BH3抑制剂,能同时抑制Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w ,EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。
M1637 ABT-263 ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w抑制剂,Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。
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