M13528
|
AZD-5991 |
AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。 |
| M13526
|
A-1155463 |
A-1155463是高效选择性的抑制剂，选择性抑制BCL-2家族中的BCL-XL，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。 |
| M5273
|
S63845 |
S63845是一种强有效的选择性骨髓细胞白血病1（MCL1）抑制剂; 以0.19 nM的Kd结合人MCL1。 |
| M4385
|
Gossypol |
棉酚已被发现具有抗癌，抗炎等重要活性的潜力，棉酚结合并拮抗Bcl-2家族蛋白的抗凋亡作用。 |
| M2017
|
ABT-199 (Venetoclax) |
ABT-199 (GDC-0199)是一种首创的（first-in-class）Bcl-2选择性抑制剂，Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。此外，ABT-199也是PPI的抑制剂。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
|
| M1637
|
ABT-263 |
ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL， Bcl-2和Bcl-w抑制剂，Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。 |
M29950
|
BT2 |
BT2 是一种 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂，IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动，从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂，Ki 值为 59 μM。 |
| M22479
|
Lisaftoclax |
Lisaftoclax (APG-2575，利沙托克) 是一种具有口服活性的 Bcl-2 和Bcl-xl 的双重抑制剂，对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM，具有抗肿瘤活性，可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。 |
| M21643
|
VU661013 |
VU661013 是一种新型有效的，选择性的 MCL1 的抑制剂，在TR-FRET分析中，对人MCL-1的Ki值为97±30 pM。VU661013能破坏BIM/MCL1关联的稳定性，导致AML的细胞凋亡，并且在有venetoclax抗性的细胞和异种移植肿瘤中具有活性。 |
| M21156
|
BI-3802 |
BI-3802 是一种高效的 oncogenic transcription factor BCL6 的降解物，对目标基因有很强的抑制作用，具有抗增殖作用。BI-3802 可抑制BCL6的BTB结构域，对应的IC50值 ≤ 3 nM。BI-3802 具有抗肿瘤的活性。
|
| M20819
|
Obatoclax (GX15-070) |
Obatoclax (GX15-070) is an antagonist of Bcl-2 with an Ki of 0.22 μM in a cell-free assay, can assist in overcoming MCL-1 mediated resistance to apoptosis. |
| M13529
|
BAI1 |
BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。 |
| M13527
|
(R)-(-)-Gossypol acetic acid |
(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2，Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白，Ki 值分别为 260±30 nM，170±10 nM 和 480±40 nM。 |
| M13381
|
Pyridoclax |
Pyridoclax 是一种 潜在的Mcl-1 抑制剂。 |
| M13380
|
Tapotoclax |
Tapotoclax是诱导髓系白血病细胞分化蛋白MCL-1(髓系细胞白血病-1)的抑制剂，具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性，其 Ki 值为 0.13 nM。 |
| M10283
|
AZD-5991 Racemate |
AZD-5991外消旋体是一种Mcl-1抑制剂，在FRET检测中IC50 <3 nM。 |
| M9419
|
Bax inhibitor peptide V5 |
Bax inhibitor peptide V5（BIP-V5）是一种细胞膜渗透性的抑制Bax蛋白易位到线粒体中的肽类抑制剂。 |
| M9248
|
CID5721353 |
CID5721353是一个BCL6的抑制剂，其IC50为212 μM。 |
| M9095
|
Marinopyrrole A |
Marinopyrrole A (Maritoclax) 是一种新颖的抑制剂，选择性抑制BCL-2家族中的Mcl-1，IC50 值为 10.1 μM。 |
| M9044
|
MIK665 |
MIK665是一种诱导髓系白血病细胞分化蛋白(Mcl-1;Bcl2-L-3)。 |
