目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M13528 | AZD-5991 | AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM, SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。 |
M5273 | S63845 | S63845是一种强有效的选择性骨髓细胞白血病1(MCL1)抑制剂; 以0.19 nM的Kd结合人MCL1。 |
M2017 | ABT-199 (Venetoclax) | ABT-199 (GDC-0199)是一种首创的(first-in-class)Bcl-2选择性抑制剂,Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。此外,ABT-199也是PPI的抑制剂。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。 |
M1637 | ABT-263 | ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w抑制剂,Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。 |
M29950 | BT2 | BT2 是一种 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂,Ki 值为 59 μM。 |
M22479 | Lisaftoclax | Lisaftoclax (APG-2575,利沙托克) 是一种具有口服活性的 Bcl-2 和Bcl-xl 的双重抑制剂,对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM,具有抗肿瘤活性,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。 |
M21643 | VU661013 | VU661013 是一种新型有效的,选择性的 MCL1 的抑制剂,在TR-FRET分析中,对人MCL-1的Ki值为97±30 pM。VU661013能破坏BIM/MCL1关联的稳定性,导致AML的细胞凋亡,并且在有venetoclax抗性的细胞和异种移植肿瘤中具有活性。 |
M21156 | BI-3802 | BI-3802 是一种高效的 oncogenic transcription factor BCL6 的降解物,对目标基因有很强的抑制作用,具有抗增殖作用。BI-3802 可抑制BCL6的BTB结构域,对应的IC50值 ≤ 3 nM。BI-3802 具有抗肿瘤的活性。 |
M13529 | BAI1 | BAI1 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。 |
M13526 | A-1155463 | A-1155463是高效选择性的抑制剂,选择性抑制BCL-2家族中的BCL-XL,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。 |
M13381 | Pyridoclax | Pyridoclax 是一种 潜在的Mcl-1 抑制剂。 |
M13380 | Tapotoclax | Tapotoclax是诱导髓系白血病细胞分化蛋白MCL-1(髓系细胞白血病-1)的抑制剂,具有潜在的促凋亡和抗肿瘤活性,其 Ki 值为 0.13 nM。 |
M10283 | AZD-5991 Racemate | AZD-5991外消旋体是一种Mcl-1抑制剂,在FRET检测中IC50 <3 nM。 |
M9419 | Bax inhibitor peptide V5 | Bax inhibitor peptide V5(BIP-V5)是一种细胞膜渗透性的抑制Bax蛋白易位到线粒体中的肽类抑制剂。 |
M9248 | CID5721353 | CID5721353是一个BCL6的抑制剂,其IC50为212 μM。 |
M9095 | Marinopyrrole A | Marinopyrrole A (Maritoclax) 是一种新颖的抑制剂,选择性抑制BCL-2家族中的Mcl-1,IC50 值为 10.1 μM。 |
M9044 | MIK665 | MIK665是一种诱导髓系白血病细胞分化蛋白(Mcl-1;Bcl2-L-3)。 |
M8920 | BDA-366 | BDA-366是一种特异性的,结合BCL2 BH4结构域的小分子拮抗剂,具有将抗凋亡BCL2转化为促凋亡死亡分子的能力。 |
M7548 | A-1331852 | A-1331852是具有口服活性的抑制剂,选择性抑制BCL-2家族中的BCL-XL,Ki值小于10 pM。 |
M6324 | 2,3-DCPE hydrochloride | 2,3-DCPE hydrochloride是2,3-DCPE的盐酸盐形式,同时也是一种抗凋亡蛋白Bcl-x(L)的小分子抑制剂,可选择性诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。 |
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