Marinopyrrole A 别名：Maritoclax; (±)-Marinopyrrole; 玛瑞图卡
Marinopyrrole A (Maritoclax) 是一种新颖的抑制剂，选择性抑制BCL-2家族中的Mcl-1，IC50 值为 10.1 μM。
CAS No.：1227962-62-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 510.15 |
| 分子式 | C22H12Cl4N2O4 |
| CAS号 | 1227962-62-0 |
| 中文名称 | 玛瑞图卡 |
| 溶解性（仅列举部分溶剂） | DMSO: ≥ 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*不同实验中用到的溶剂可能不同，具体实验所需溶剂及溶解方法请参考相关文献描述。
生物活性
Marinopyrrole A (Maritoclax) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂，IC50 值为 10.1 μM，选择性比对BCL-xl（IC50>80 μM）高8倍。Marinopyrrole A (Maritoclax)通过蛋白酶体系统、诱导Mcl-1降解，使maritoclax具有促凋亡活性。Maritoclax能够选择性杀伤依赖于Mcl-1的白血病细胞，而不是依赖于Bcl-2或Bcl-XL的细胞。它能够显著地增强ABT-737对恶性血液病的效果，包括在K562、Raji和多药耐药的HL60/VCR的细胞系，在浓度为1-2 μM时，增强其效力60-2000倍。经maritoclax处理后，Mcl-1的半衰期迅速下降至0.5 h，而在对照组的细胞中，其半衰期约为3 h。Maritoclax对Mcl-1(Ser159/Thr163)的磷酸化没有明显作用，表明maritoclax有诱导的是非磷酸化依赖性的Mcl-1降解。
体内研究中，腹腔注射20 mg/kg/d的Maritoclax可显著地引起U937肿瘤收缩，在无胸腺裸鼠中引起36%的肿瘤缓解率（tumors remission rate）。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9602 mL | 9.801 mL | 19.6021 mL |
| 5 mM | 0.392 mL | 1.9602 mL | 3.9204 mL |
| 10 mM | 0.196 mL | 0.9801 mL | 1.9602 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
以上参考文献由AI整理，仅供参考，AbMole 尚未独立确认这些文献的准确性。
