Marinopyrrole A (Maritoclax) 是一种新颖的抑制剂，选择性抑制BCL-2家族中的Mcl-1，IC50 值为 10.1 μM。
别名：Maritoclax; (±)-Marinopyrrole
Marinopyrrole A (Maritoclax) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂，IC50 值为 10.1 μM，选择性比对BCL-xl（IC50>80 μM）高8倍。Marinopyrrole A (Maritoclax)通过蛋白酶体系统、诱导Mcl-1降解，使maritoclax具有促凋亡活性。Maritoclax能够选择性杀伤依赖于Mcl-1的白血病细胞，而不是依赖于Bcl-2或Bcl-XL的细胞。它能够显著地增强ABT-737对恶性血液病的效果，包括在K562、Raji和多药耐药的HL60/VCR的细胞系，在浓度为1-2 μM时，增强其效力60-2000倍。经maritoclax处理后，Mcl-1的半衰期迅速下降至0.5 h，而在对照组的细胞中，其半衰期约为3 h。Maritoclax对Mcl-1(Ser159/Thr163)的磷酸化没有明显作用，表明maritoclax有诱导的是非磷酸化依赖性的Mcl-1降解。
体内研究中，腹腔注射20 mg/kg/d的Maritoclax可显著地引起U937肿瘤收缩，在无胸腺裸鼠中引起36%的肿瘤缓解率（tumors remission rate）。
| 分子量 | 510.15 |
| 分子式 | C22H12Cl4N2O4 |
| CAS号 | 1227962-62-0 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥ 45 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.9602 mL | 9.801 mL | 19.6021 mL |
| 5 mM | 0.392 mL | 1.9602 mL | 3.9204 mL |
| 10 mM | 0.196 mL | 0.9801 mL | 1.9602 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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