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(R)-(-)-Gossypol acetic acid (R)-(-)-醋酸棉酚

目录号 M13527 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。

(R)-(-)-Gossypol acetic acid结构式

别名:AT-101 (acetic acid); (-)-Gossypol acetic acid; (R)-Gossypol acetic acid

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质量标准及产品资料
生物活性

(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体。AT-101 结合到 Bcl-2,Mcl-1 和 Bcl-xL 蛋白,Ki 值分别为 260±30 nM,170±10 nM 和 480±40 nM。

化学性质
分子量 578.61
CAS号 866541-93-7
溶解性(25°C) DMSO 25 mg/mL
储存条件 -20°C, protect from light, sealed
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7283 mL 8.6414 mL 17.2828 mL
5 mM 0.3457 mL 1.7283 mL 3.4566 mL
10 mM 0.1728 mL 0.8641 mL 1.7283 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jian-Hong Lin, et al. Biomolecules. Gossypol Acetic Acid Attenuates Cardiac Ischemia/Reperfusion Injury in Rats via an Antiferroptotic Mechanism

[2] Dorota K Flak, et al. Int J Nanomedicine. AT101-Loaded Cubosomes as an Alternative for Improved Glioblastoma Therapy

[3] Hongxia Lin, et al. J Pharm Biomed Anal. A validated HPLC assay for the determination of R-(-)-gossypol in human plasma and its application in clinical pharmacokinetic studies

[4] Natalie McGregor, et al. J Cell Biochem. AT-101 (R-(-)-gossypol acetic acid) enhances the effectiveness of androgen deprivation therapy in the VCaP prostate cancer model

[5] Robert D Loberg, et al. Neoplasia. In vivo evaluation of AT-101 (R-(-)-gossypol acetic acid) in androgen-independent growth of VCaP prostate cancer cells in combination with surgical castration

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