找到约 38 条 “Bcl-2” 相关结果 (用时 0.065 秒)
目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
---|---|---|---|
M13532 | S55746 | S55746 | Bcl-2 |
BCL201 | |||
S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。 | |||
M13533 | S55746 hydrochloride | S55746 hydrochloride | Bcl-2 |
BCL201 hydrochloride | |||
S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。 | |||
M22479
![]() |
Lisaftoclax | 利沙托克 | Bcl-2 |
APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1 | |||
Lisaftoclax (APG-2575,利沙托克) 是一种具有口服活性的 Bcl-2 和Bcl-xl 的双重抑制剂,对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM,具有抗肿瘤活性,可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。 | |||
M28068 | A-1211212 | A-1211212 | Bcl-2 |
BCL2-IN-1 | |||
A-1211212 (BCL2-IN-1),一种有效的 Bcl-2 抑制剂,与 Bcl-2 结合,Ki 值 <0.01 nM。 | |||
M29577
![]() |
PROTAC Bcl2 degrader-1 | PROTAC Bcl2 degrader-1 | PROTAC |
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC,通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1,来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50,4.94 μM;DC50,3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50,11.81 μM) 的降解。 | |||
M41317 | Bcl-2-IN-11 | Bcl-2-IN-11 | Bcl-2 |
Bcl-2-IN-11 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 | |||
M41436 | CDK2/Bcl2-IN-1 | CDK2/Bcl2-IN-1 | CDK |
CDK2/Bcl2-IN-1 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50=117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。 | |||
M58115
![]() |
Recombinant Human Bcl-2 Protein (E. coli, C-His) | 重组人Bcl-2 蛋白 (E. coli, C-His) | Cytokines and Growth Factors |
B-cell leukemia/lymphoma 2 | |||
B-cell leukemia/lymphoma 2, also known as Bcl-2, belongs to the Bcl-2 family. BCL2 blocks the apoptotic death of some cells such as lymphocytes. It also regulates cell death by controlling the mitochondrial membrane permeability and inhibits caspase activity either by preventing the release of cytochrome c from the mitochondria and/or by binding to the apoptosis-activating factor. | |||
M1637
![]() |
ABT-263 | ABT-263 | Bcl-2 |
Navitoclax | |||
ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w抑制剂,Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。 | |||
M1638
![]() |
ABT-737 | ABT-737 | Bcl-2 |
ABT-737是一种类BH3抑制剂,能同时抑制Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w ,EC50分别为78.7 nM,30.3 nM和197.8 nM;但对Mcl-1, Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。 | |||
M1860
![]() |
AT-101 | AT-101 | Bcl-2 |
R-(-)-gossypol acetic acid | |||
AT-101是Gossypol acetic acid的R-(-)的对映体,与Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1结合,Ki为0.32 μM, 0.48 μM和0.18 μM;不抑制BIR3域和BID。 | |||
M1940
![]() |
Docetaxel | 多西他赛;多烯紫杉醇;多西紫杉醇 | Microtubule |
Taxotere; RP-56976 | |||
Docetaxel是一种紫杉醇类似物,通过结合到稳定的微管来抑制微管(Microtubule)解聚,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
M2017
![]() |
ABT-199 (Venetoclax) | 维奈妥拉;维奈克拉;维奈托克 | Bcl-2 |
GDC-0199, Venetoclax | |||
ABT-199 (GDC-0199)是一种首创的(first-in-class)Bcl-2选择性抑制剂,Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。此外,ABT-199也是PPI的抑制剂。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。 | |||
M2314
![]() |
TW-37 | TW-37 | Bcl-2 |
TW-37是一种新型的非肽类抑制剂,作用于重组Bcl-2, Bcl-xL和Mcl-1时,Ki分别为0.29 μM, 1.11 μM和0.26 μM。 | |||
M2401
![]() |
Apogossypolone | Apogossypolone | Bcl-2 |
Apogossypolone (ApoG2)是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1,IC50分别为35 nM, 660 nM和25 nM。 | |||
M2460
![]() |
BM-1074 | BM-1074 | Bcl-2 |
BM-1074是一种有效的Bcl-2/Bcl-xL抑制剂,Ki小于1 nM,抑制Mcl-1活性。 | |||
M2572
![]() |
SMI-4a | SMI-4a | Pim |
TCS PIM-1 4a; 327033-36-3 | |||
SMI-4a是一种有效的Pim1抑制剂,IC50为17 nM,可通过阻断PI3K/AKT/mTOR途径抑制非小细胞肺癌的进展。此外,SMI-4a还能通过下调Bcl-2、上调Bax和其他抗凋亡蛋白表达,以及降低p-JAK2和p-STAT3的蛋白水平来诱导凋亡(apoptosis),具有抗肿瘤活性。 | |||
M2943
![]() |
Pifithrin-μ | 苯乙炔基磺酰胺 | p53 |
NSC 303580; PFTμ; 2-Phenylethynesulfonamide | |||
Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。 | |||
M2992
![]() |
Sabutoclax | Sabutoclax | Bcl-2 |
BI-97C1 | |||
Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1和Bfl-1,IC50分别为0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM和0.62 μM。 | |||
M3486
![]() |
NPS-2143 | NPS-2143 | Calcium-sensing Receptor |
SB262470 | |||
NPS-2143 (SB-262470A) 是一种钙敏感受体(CaSR)的拮抗剂,NPS-2143可通过抑制CaSR来下调PI3K / Akt信号通路,并对肿瘤细胞的生长起到抑制作用。此外,NPS-2143还具有下调 p-ERK1/2、Bcl-2 、整合素 β1 以及激活 Caspase 3/7 的功能。 | |||
M3510
![]() |
Mifepristone | 米非司酮 | Progesterone Receptor |
RU486; C-1073; RU 38486 | |||
Mifepristone(RU486, C-1073,RU 38486,米非司酮)是一种非选择性的孕酮受体(PR)、糖皮质激素受体(GR)和雄激素受体(AR)拮抗剂,作用于PR和GR的IC50分别为0.2 nM和2.6 nM。此外,Mifepristone还能促进细胞自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),降低Bcl-2水平,增加Beclin1水平,以及减弱Bcl-2和Beclin1之间的相互作用。具有抗抑郁和抗焦虑活性。 | |||
M3753
![]() |
HA14-1 | HA14-1 | Bcl-2 |
HA14-1是非肽类Bcl-2表面口袋配体,IC50为9 μM。 | |||
M3757
![]() |
Obatoclax Mesylate | 奥巴克拉甲磺酸盐;奥巴克拉; | Bcl-2 |
GX15-070, Obatoclax | |||
Obatoclax (GX15-070)是Bcl-2 homology domain-3 (BH3)的类似物,对各种抗凋亡的Bcl-2家族蛋白的IC50平均为3 uM,如对Mcl-1(IC50为2.9 uM)和Bfl-1(IC50为5 uM)。 | |||
M4249
![]() |
Schisandrol B | 五味子醇乙;贝西冈新 | NF-κB |
Gomisin-A; Besigomsin; schizandrol-B; TJN-101; Wuweizi alcohol-B; Wuweizichun-B | |||
Schisandrol B是从木兰科植物中华五味子的种子中提取的一种木脂素类生物醇,可通过PXR/NF-κB/NLRP3轴显著抑制NLRP3炎性体诱导的典型的细胞焦亡,并通过PXR/FoxO1/Apaf-1轴抑制Apaf-1炎性体诱导的非典型性细胞焦亡。此外,Schisandrol B也能消除APAP诱导的p53和p21的激活,增加肝再生和抗凋亡相关蛋白的表达,如细胞周期蛋白D1 (CCND1)、PCNA和BCL-2Schisandrol-B可用于抗胆汁淤积的相关研究。 | |||
M4275
![]() |
Oleuropein | 橄榄苦苷 | PPAR |
Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的,可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化,抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。 | |||
M4320
![]() |
Koumine | 钩吻素子 | Bcl-2 |
Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱,具有高效抗肿瘤活性,在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病活性,也可用于缓解疼痛的研究。在类风湿性关节炎动物模型中,Koumine 能够预防关节炎的发展。 | |||
M4385
![]() |
Gossypol | 棉酚 | Bcl-2 |
BL 193 | |||
棉酚已被发现具有抗癌,抗炎等重要活性的潜力,棉酚结合并拮抗Bcl-2家族蛋白的抗凋亡作用。 | |||
M4386
![]() |
Gossypol Acetate (Gossypol Acetic Acid) | 醋酸棉酚 | Bcl-2 |
Gossypol Acetic acid ; BL-193 (acetic acid) | |||
Gossypol Acetate (Gossypol Acetic Acid) 分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合,Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。 | |||
M4521
![]() |
Dehydrocorydaline | 脱氢紫堇碱 | Bcl-2 |
13-Methylpalmatine | |||
Dehydrocorydaline(脱氢紫堇碱)是一种从延胡索(Corydalis yanhusuo)中提取的异喹啉类生物碱,Dehydrocorydaline能够调节Bax和Bcl-2蛋白的表达,激活caspase-7和caspase-8,同时使PARP失活,表现出抗炎和抗肿瘤活性。Dehydrocorydaline还具有具有强效的抗疟疾作用。Dehydrocorydaline也可通过调节Foxo信号通路抑制细胞凋亡,减轻心肌缺血再灌注损伤(MIRI)。 | |||
M4657
![]() |
Eriocitrin | 圣草次甙;圣草次苷 | Others |
Eriocitrin(圣草次苷)是一种存在于柑橘类水果中的二糖衍生物,可通过抑制STAT3信号调节蛋白、激活促凋亡因子Bax、caspase-7、caspase-8、caspase-9以及抑制MCF-7细胞中Bcl-2、Bcl-x的表达来诱导细胞凋亡(apoptosis)。具有抗氧化和抗增殖活性,可用于癌症(如乳腺癌)的相关研究。 | |||
M4705
![]() |
Asperosaponin-VI | 川续断皂苷VI | Caspase |
Akebia saponin D | |||
川续断皂苷VI(Asperosaponin VI)通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
M4775
![]() |
Gambogic-acid | 藤黄酸 | Bcl-2 |
Beta-Guttiferrin | |||
Gambogic Acid(藤黄酸)是一种笼呫吨酮,衍生自藤黄,能抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1,IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。同时,Gambogic Acid还具有抗癌活性,能通过抑制MDM2表达,增加肿瘤细胞内野生型p53蛋白水平。此外,Gambogic Acid还能激活凋亡途径、诱导细胞周期阻滞、抑制端粒酶和拓扑异构酶II活性以及抑制血管生成。 | |||
M4783
![]() |
Diosimin | 地奥司明 | Aryl hydrocarbon Receptor |
Barosmin | |||
Diosmin(地奥司明)是一种在柑橘类水果中发现的类黄酮,也是芳烃受体(AhR)的激动剂,可以上调A431细胞中p53、caspases 3和9的表达,以及下调Bcl-2、基质金属蛋白酶(MMP-2和MMP-9)的水平。其代谢产物diosmetin,可通过剂量依赖性方式,抑制3H-dopamine摄取,IC50值为4 μM。 | |||
M4787
![]() |
Euphorbia-factor-L1 | Euphorbia-factor-L1 | Others |
Euphorbia Factor L1 是续随子中的二萜类化合物,可降低 Bcl-2,PI3K,AKT 和 mTOR 蛋白和 mRNA 水平,上调 caspase-9 and caspase-3 蛋白水平,但对 caspase-9 和 caspase-3 蛋白酶原无影响。Euphorbia Factor L1 可诱导自噬 (apoptosis),具有抗癌、抗脂肪生成、抗破骨细胞生成和多重耐药调节作用。 | |||
M4932
![]() |
A-1210477 | A-1210477 | Bcl-2 |
A1210477 | |||
A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂,Ki 值为 0.45 nM。MCL-1属于抗细胞凋亡Bcl-2家族,是一种抗凋亡蛋白。A-1210477 特异性结合 MCL-1,并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
M5226
![]() |
UMI-77 | UMI-77 | Bcl-2 |
UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂,Ki为490 nM,表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。 | |||
M5266
![]() |
BH3I-1 | BH3I-1 | Bcl-2 |
BHI1; BH 3I1 | |||
BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂,Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。BH3I-1 作用于 p53/mDM2,Kd 为 5.3 μM。 | |||
M6237
![]() |
CA-074 | CA-074 | Caspase |
CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂, Ki 值为2~5 nM,也对caspase-1的活性具有抑制作用。其衍生物CA-074 Me处理细胞时,可减轻线粒体损伤,降低胞质溶胶中的组织蛋白酶B和细胞色素C水平,以及降低Bax/Bcl2比率和caspase-9和caspase-3活性。 |