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AT-101

目录号 M1860 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务  

AT-101是Gossypol acetic acid的R-(-)的对映体，与Bcl-2， Bcl-xL和Mcl-1结合，Ki为0.32 μM， 0.48 μM和0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。

AT-101结构式

别名：R-(-)-gossypol acetic acid

规格 价格 库存状态
25mg ¥ 2500 无货
50mg ¥ 4000 无货
100mg ¥ 6500 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

AT-101是Gossypol acetic acid的R-(-)的对映体，与Bcl-2， Bcl-xL和Mcl-1结合，Ki为0.32 μM， 0.48 μM和0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。AT-101抑制一组不同的淋巴组织增生的恶性肿瘤，处理24小时后，IC50 为1.2 μM 到 7.4 μM，处理48小时后，IC50为0.7 μM 到 3.9 μM，处理72小时后，IC50 为0.3 μM 到 1.7 μM。AT-101 (10 μM)作用于弥漫性大B细胞和套细胞淋巴瘤细胞系，破坏线粒体膜电位（Δψm），这种作用存在浓度和时间依赖性。AT-101 (1 μM or 2 μM) 与 Carfilzomib (6 nM or 10 nM) 联用作用于HBL-2 和Granta 细胞系，诱导细胞凋亡。

实验参考
体外实验*
细胞系 HDMEC, OSCC3, UM-SCC-17B, UM-SCC-74A cells line
方法 SRB assay
Sulforhodamine B (SRB) cytotoxicity assays were done as described (25). Briefly, cells were seeded at 2×103 cells per well of 96-well plates, allowed to attach overnight, and treated with AT101 and/or taxotere for 72–96 hours. Cells were fixed with 10% trichloroacetic acid, stained with 0.4% SRB (Sigma-Aldrich, St. Louis, MO) in 1% acetic acid, and plates were read in a microplate reader at 560 nm (GENios; Tecan, Graz, Austria). Test results were normalized against initial plating density and drug-free controls. Data were obtained from triplicate wells per condition and is representative of three independent experiments.
浓度 0~100µM
处理时间 72-96 h

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 SCID Mouse Model of Human Tumor Angiogenesis
配制 resuspended in carboxymethyl cellulose and sonicated for 30 minutes
剂量 10mg/kg daily or 70mg/kg weekly
给药处理 orally

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

化学性质
分子量 518.56
分子式 C30H30O8
CAS号 90141-22-3
溶解性（25°C） DMSO
Ethanol
储存条件 粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9284 mL 9.6421 mL 19.2842 mL
5 mM 0.3857 mL 1.9284 mL 3.8568 mL
10 mM 0.1928 mL 0.9642 mL 1.9284 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Imai A, et al. Cancer Res. Metronomic dosing of BH3 mimetic small molecule yields robust antiangiogenic and antitumor effects.

[2] Baggstrom et al. J Thorac Oncol. A phase II study of AT-101 (Gossypol) in chemotherapy-sensitive recurrent extensive-stage small cell lung cancer.

[3] Ready et al. J Thorac Oncol. Double-blind, placebo-controlled, randomized phase 2 study of the proapoptotic agent AT-101 plus docetaxel, in second-line non-small cell lung cancer.

[4] McGregor et al. J Cell Biochem. AT-101 (R-(-)-gossypol acetic acid) enhances the effectiveness of androgen deprivation therapy in the VCaP prostate cancer model.

[5] Moretti et al. J Thorac Oncol. AT-101, a pan-Bcl-2 inhibitor, leads to radiosensitization of non-small cell lung cancer.

[6] Zerp et al. Radiat Oncol. AT-101, a small molecule inhibitor of anti-apoptotic Bcl-2 family members, activates the SAPK/JNK pathway and enhances radiation-induced apoptosis.

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