HA14-1

目录号 M3753

HA14-1是非肽类Bcl-2表面口袋配体，IC50为9 μM。

CAS No.：65673-63-4

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 240	现货
10mg	¥ 384	现货
50mg	¥ 920	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>98%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	409.23
分子式	C17H17BrN2O5
CAS号	65673-63-4
溶解性	DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

HA14-1是非肽类Bcl-2表面口袋配体，IC50为9 μM。HA14-1 is a small molecule which has the potential of inducing apoptosis in cancerous cells. HA14-1 manifests an antagonistic effect on antiapoptotic protein Bcl-2 and consequently induces cell death in various cancerous cell lines. HA-14-1 also has the ability to inhibit ceramide glucosyltransferase. The IC50 value of HA14-1 against ceramide glucosyltransferase is 4.5μM, which is lower than that reported for Bcl-2 in vitro. Kinetic analyses revealed that HA14-1 is a competitive and mixed-type inhibitor with respect to C6-NBD-ceramide and UDP-glucose, respectively.P53 pathway to be the probable mechanism of action for the induction of apoptosis in HeLa cell by downregulating the effect of anti-apoptotic proteins suggesting that HA14-1 may provide therapeutic potential for the treatment of human cervical cancer.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4436 mL	12.2181 mL	24.4361 mL
5 mM	0.4887 mL	2.4436 mL	4.8872 mL
10 mM	0.2444 mL	1.2218 mL	2.4436 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HF1A3, HF4.9 和 HF28RA
方法	通过MTT法测定HA14-1作用于不同 FL 细胞系的毒性。在有或无HA14-1的情况下，细胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中 37°C下温育20小时。然后每孔加入MTT 溶液。在37°C下温育4小时后, 使用96孔板酶标仪测定光密度(OD)。使用以下公式: 细胞存活百分数=(实验组OD值/对照组OD值) × 100。绘制S型剂量反应曲线，使用Prism 4.0软件计算50% 致死浓度值(LC50)
浓度	0-25 μM
处理时间	20 小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。

动物实验方案计算器

请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。

1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。

动物模型	携带 BeGBM 移植瘤的雌性Swiss裸鼠
配制	HA14-1 在100 μL free RPMI 1640-50% DMSO中配制
剂量	400 nM
给药处理	在细胞注射位点注射