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Sabutoclax

目录号 M2992 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1和Bfl-1,IC50分别为0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM和0.62 μM。

Sabutoclax结构式

别名:BI-97C1

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1700 需定制
50mg ¥ 7800 需定制
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质量标准及产品资料
生物活性

Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-xL, Bcl-2, Mcl-1和Bfl-1,IC50分别为0.31 μM, 0.32 μM, 0.20 μM和0.62 μM。BI-97C1有效抑制人类前列腺癌,肺癌,和淋巴瘤细胞系生长,EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax-/-bak-/- 细胞几乎没有细胞毒性。说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案,可诱导自噬,这有利于细胞凋亡,相应地上调NOXA,使Bim累积,并激活Bax和Bak。

化学性质
分子量 700.78
分子式 C42H40N2O8
CAS号 1228108-65-3
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.427 mL 7.1349 mL 14.2698 mL
5 mM 0.2854 mL 1.427 mL 2.854 mL
10 mM 0.1427 mL 0.7135 mL 1.427 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hao Wei, et al. Comparison of putative BH3 mimetics AT-101, HA14-1, sabutoclax and TW-37 with ABT-737 in platelets

[2] Cui Li, et al. MCL1 regulates cell death, tumor growth and chemosensitivity to sabutoclax in ovarian adenocarcinoma

[3] Yunhui Hu, et al. Sabutoclax, pan-active BCL-2 protein family antagonist, overcomes drug resistance and eliminates cancer stem cells in breast cancer

[4] Shankar Varadarajan, et al. Sabutoclax (BI97C1) and BI112D1, putative inhibitors of MCL-1, induce mitochondrial fragmentation either upstream of or independent of apoptosis

[5] Roger S Jackson 2nd, et al. Sabutoclax, a Mcl-1 antagonist, inhibits tumorigenesis in transgenic mouse and human xenograft models of prostate cancer

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