CA-074
CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂， Ki 值为2～5 nM，也对caspase-1的活性具有抑制作用。其衍生物CA-074 Me处理细胞时，可减轻线粒体损伤，降低胞质溶胶中的组织蛋白酶B和细胞色素C水平，以及降低Bax/Bcl2比率和caspase-9和caspase-3活性。
CAS No.：134448-10-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 383.44 |
| 分子式 | C18H29N3O6 |
| CAS号 | 134448-10-5 |
| 溶解性 | 150 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：CA-074是E-64的合成类似物，E-64是一种天然的肽基环氧化物，不可逆地抑制了大多数已知的溶酶体半胱氨酸蛋白酶，并且是通过合理的药物设计开发的，利用组织蛋白酶B的二肽羧基肽酶活性。 只要实验条件允许显着的液相内吞药物，就选择性地抑制活细胞内的组织蛋白酶B. CA-074以2至5nM的Ki抑制组织蛋白酶B，而组织蛋白酶H和L的起始Kis约为40-200μM。 CA-074对纯化的大鼠组织蛋白酶B的抑制作用比对组织蛋白酶H和L的抑制作用高10000-30000倍。
体内研究：向大鼠腹膜内注射化合物CA-074可有效和选择性地抑制组织蛋白酶B活性。 在缺血损伤后立即静脉内施用CA-074，在经历20分钟脑缺血的八只猴子中，在第5天节省了67％的CA1神经元延迟的神经元死亡。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.608 mL | 13.0398 mL | 26.0797 mL |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.608 mL | 5.2159 mL |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.304 mL | 2.608 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Rats |
| 配制 | saline containing DMSO |
| 剂量 | 8 mg/100 g body weight |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
