CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂， Ki 值为2～5 nM，也对caspase-1的活性具有抑制作用。其衍生物CA-074 Me处理细胞时，可减轻线粒体损伤，降低胞质溶胶中的组织蛋白酶B和细胞色素C水平，以及降低Bax/Bcl2比率和caspase-9和caspase-3活性。
体外研究：CA-074是E-64的合成类似物，E-64是一种天然的肽基环氧化物，不可逆地抑制了大多数已知的溶酶体半胱氨酸蛋白酶，并且是通过合理的药物设计开发的，利用组织蛋白酶B的二肽羧基肽酶活性。 只要实验条件允许显着的液相内吞药物，就选择性地抑制活细胞内的组织蛋白酶B. CA-074以2至5nM的Ki抑制组织蛋白酶B，而组织蛋白酶H和L的起始Kis约为40-200μM。 CA-074对纯化的大鼠组织蛋白酶B的抑制作用比对组织蛋白酶H和L的抑制作用高10000-30000倍。
体内研究：向大鼠腹膜内注射化合物CA-074可有效和选择性地抑制组织蛋白酶B活性。 在缺血损伤后立即静脉内施用CA-074，在经历20分钟脑缺血的八只猴子中，在第5天节省了67％的CA1神经元延迟的神经元死亡。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Rats |
| 配制 | saline containing DMSO |
| 剂量 | 8 mg/100 g body weight |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 383.44 |
| 分子式 | C18H29N3O6 |
| CAS号 | 134448-10-5 |
| 溶解性（25°C） | 150 mg/mL in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.608 mL | 13.0398 mL | 26.0797 mL |
| 5 mM | 0.5216 mL | 2.608 mL | 5.2159 mL |
| 10 mM | 0.2608 mL | 1.304 mL | 2.608 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
| TC11
TC11是一种苯酞酰亚胺衍生物，同时也是Caspase-9 和 CDK1 激活剂，以及 MCL1 降解剂。TC11 在结构上与免疫调节活性分子有关。在长时间有丝分裂阻滞期间，TC11 能诱导 MCL1 降解，并导致凋亡性死亡。 |
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Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA 是 caspase-8 的底物。 |
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Z-DEVD-AFC 是细胞渗透的 caspase-3 的底物，它会导致 AFC 荧光团的荧光向上移动。 |
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Ac-IETD-AFC 是 caspase-8、caspase-3、caspase-10 和颗粒酶 B 的荧光底物。 |
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Z-VDVAD-FMK 是一种特异性的 caspase-2 抑制剂。 |
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