ABT-199 (Venetoclax) 别名：GDC-0199, Venetoclax; 维奈妥拉
ABT-199 (GDC-0199)是一种首创的（first-in-class）Bcl-2选择性抑制剂，Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。此外，ABT-199也是PPI的抑制剂。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
CAS No.：1257044-40-8
Nat Commun. 2025 Jan 14;16(1):617.
J Exp Clin Cancer Res. 2025 Jan 09;44(1):10.
Leuk Res. 2024 Jun 29;52(1):46.
Biochem Pharmacol. 2023 Dec 10;220:115981.
J Cell Mol Med. 2022 May;26(9):2646-2657.
Cell Death and Disease. 2018 Jan 26;9:137-52.
Oncotarget. 2016 Jan 26;7(4):4195-209.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 868.44 |
| 分子式 | C45H50ClN7O7S |
| CAS号 | 1257044-40-8 |
| 中文名称 | 维奈妥拉；维奈克拉；维奈托克 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.1515 mL | 5.7575 mL | 11.5149 mL |
| 5 mM | 0.2303 mL | 1.1515 mL | 2.303 mL |
| 10 mM | 0.1151 mL | 0.5757 mL | 1.1515 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | CLL cells and platelets |
| 方法 | Apoptosis analysis Peripheral blood mononuclear cells were purified using Histopaque and cultured in RPMI 1640 medium supplemented with 10% fetal calf serum and 2 mmol/l L-glutamine at2*106 cells/ml. Cells were exposed to different concentrations of ABT-737, ABT-263, or ABT-199 for 4 h before analysis of apoptosis by externalisation of phosphatidylserine (PS) and binding of AnnexinV/fluorescein isothiocyanate (FITC). Platelets isolated from healthy volunteers were cultured in Hepes-buffered saline and exposed to different concentrations of ABT-737, ABT-263, or ABT-199 for 4 h before analysis of apoptosis in the CD41-positive population by externalisation of PS and binding of AnnexinV/FITC. |
| 浓度 | 0~3µM |
| 处理时间 | 4 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | C57BL/6 mice were injected (i.v.) with 3x106 T1 lymphoma cells |
| 配制 | formulated in 60% phosal 50PG (standardized phosphatidylcholine concentrate with at least 50% PC and propylene glycol |
| 剂量 | 100 mg/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
