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Apogossypolone

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Apogossypolone (ApoG2)是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1,IC50分别为35 nM, 660 nM和25 nM。

Apogossypolone 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 6800 无货
25mg ¥ 20000 无货
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质量标准及产品资料
生物活性

Apogossypolone (ApoG2)是一种pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-2, Bcl-XL和Mcl-1,IC50分别为35 nM, 660 nM和25 nM。Apogossypolone (ApoG2)是Gossypol的半合成衍生物。Apogossypolone (ApoG2)是pan-Bcl-2抑制剂,作用于Bcl-2, Bcl-XL和 Mcl-1,IC50分别为35 nM, 660 nM 和 25 nM。ApoG2抑制Bcl-XL和Bim之间形成异源二聚体。

化学性质
分子量 490.5
分子式 C28H26O8
CAS号 886578-07-0
溶解性(25°C) DMSO
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0387 mL 10.1937 mL 20.3874 mL
5 mM 0.4077 mL 2.0387 mL 4.0775 mL
10 mM 0.2039 mL 1.0194 mL 2.0387 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sun Y, et al. Cancer Biol Ther. Apogossypolone, a nonpeptidic small molecule inhibitor targeting Bcl-2 family proteins, effectively inhibits growth of diffuse large cell lymphoma cells in vitro and in vivo

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