A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。MCL-1属于抗细胞凋亡Bcl-2家族,是一种抗凋亡蛋白。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
别名：A1210477
a -1210477导致BIM与MCL-1共免疫沉淀的数量呈剂量依赖性减少，IC50在低μ m范围内。A-1210477以约1 μM的IC50抑制了MCL-1-NOXA相互作用，而对同一细胞背景下测量的BCL-2-BIM或BCL-XL-BCL-XS相互作用没有影响。A-1210477选择性地结合到MCL-1，并具有足够的亲和力，破坏活细胞中的MCL-1- bim复合物。A-1210477诱导固有凋亡的特征，并通过BH3分析或siRNA拯救实验证明，单剂杀死多发性骨髓瘤和非小细胞肺癌细胞株依赖于MCL-1。
| 分子量 | 850.04 |
| 分子式 | C46H55N7O7S |
| CAS号 | 1668553-26-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 3 mg/mL warmed |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.1764 mL | 5.8821 mL | 11.7642 mL |
| 5 mM | 0.2353 mL | 1.1764 mL | 2.3528 mL |
| 10 mM | 0.1176 mL | 0.5882 mL | 1.1764 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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