M1637
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ABT-263 |
ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL， Bcl-2和Bcl-w抑制剂，Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。 |
| M2017
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ABT-199 (Venetoclax) |
ABT-199 (GDC-0199)是一种首创的（first-in-class）Bcl-2选择性抑制剂，Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。此外，ABT-199也是PPI的抑制剂。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
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| M5273
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S63845 |
S63845是一种强有效的选择性骨髓细胞白血病1（MCL1）抑制剂; 以0.19 nM的Kd结合人MCL1。 |
| M13528
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AZD-5991 |
AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。 |
| M13526
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A-1155463 |
A-1155463是高效选择性的抑制剂，选择性抑制BCL-2家族中的BCL-XL，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。 |
| M4385
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Gossypol |
棉酚已被发现具有抗癌，抗炎等重要活性的潜力，棉酚结合并拮抗Bcl-2家族蛋白的抗凋亡作用。 |
M8920
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BDA-366 |
BDA-366是一种特异性的，结合BCL2 BH4结构域的小分子拮抗剂，具有将抗凋亡BCL2转化为促凋亡死亡分子的能力。 |
| M7548
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A-1331852 |
A-1331852是具有口服活性的抑制剂，选择性抑制BCL-2家族中的BCL-XL，Ki值小于10 pM。 |
| M6324
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2,3-DCPE hydrochloride |
2,3-DCPE hydrochloride是2,3-DCPE的盐酸盐形式，同时也是一种抗凋亡蛋白Bcl-x(L)的小分子抑制剂，可选择性诱导癌细胞凋亡(apoptosis)。 |
| M6256
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BTSA1 |
BTSA1是药理学优化的BAX激活剂，其以高亲和力和特异性与N末端活化位点结合并诱导BAX的构象变化，导致BAX介导的细胞凋亡。 它有效地促进白血病细胞系和患者样品中的细胞凋亡，同时保留健康的细胞。 |
| M5266
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BH3I-1 |
BH3I-1是Bcl-XL-BH3 domain interaction抑制剂，Ki值为2.4 μM。它是一种Bcl-2家族蛋白的选择性抑制剂。BH3I-1 作用于 p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。 |
| M5226
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UMI-77 |
UMI-77是一种选择性Mcl-1抑制剂，Ki为490 nM，表现出高于Bcl-2家族其它成员的选择性。 |
| M4932
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A-1210477 |
A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。MCL-1属于抗细胞凋亡Bcl-2家族,是一种抗凋亡蛋白。A-1210477 特异性结合 MCL-1，并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。 |
| M4775
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Gambogic-acid |
Gambogic Acid（藤黄酸）是一种笼呫吨酮，衍生自藤黄，能抑制Bcl-XL, Bcl-2, Bcl-W, Bcl-B, Bfl-1 和 Mcl-1，IC50分别为1.47 μM, 1.21 μM, 2.02 μM, 0.66 μM, 1.06 μM 和 0.79 μM。同时，Gambogic Acid还具有抗癌活性，能通过抑制MDM2表达，增加肿瘤细胞内野生型p53蛋白水平。此外，Gambogic Acid还能激活凋亡途径、诱导细胞周期阻滞、抑制端粒酶和拓扑异构酶II活性以及抑制血管生成。 |
| M4637
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Jaceosidin |
Jaceosidin 是从 Artemisia vestita 中得到的黄酮类化合物，可激活 Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。Jaceosidin 具有抗癌和抗炎作用，能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制 COX-2 的表达。 |
| M4521
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Dehydrocorydaline |
Dehydrocorydaline（脱氢紫堇碱）是一种从延胡索（Corydalis yanhusuo）中提取的异喹啉类生物碱，Dehydrocorydaline能够调节Bax和Bcl-2蛋白的表达，激活caspase-7和caspase-8，同时使PARP失活，表现出抗炎和抗肿瘤活性。Dehydrocorydaline还具有具有强效的抗疟疾作用。Dehydrocorydaline也可通过调节Foxo信号通路抑制细胞凋亡，减轻心肌缺血再灌注损伤（MIRI）。 |
| M4386
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Gossypol Acetate (Gossypol Acetic Acid) |
Gossypol Acetate (Gossypol Acetic Acid) 分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。 |
| M4320
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Koumine |
Koumine 是从钩吻 (Gelsemium elegans) 中得到的生物碱，具有高效抗肿瘤活性，在肿瘤细胞中能够增加 Bax/Bcl-2 的蛋白比例和 caspase-3 的表达。Koumine 具有抗焦虑、抗应激、抗银屑病活性，也可用于缓解疼痛的研究。在类风湿性关节炎动物模型中，Koumine 能够预防关节炎的发展。 |
| M3757
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Obatoclax Mesylate |
Obatoclax (GX15-070)是Bcl-2 homology domain-3 (BH3)的类似物，对各种抗凋亡的Bcl-2家族蛋白的IC50平均为3 uM，如对Mcl-1(IC50为2.9 uM)和Bfl-1(IC50为5 uM)。 |
| M3753
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HA14-1 |
HA14-1是非肽类Bcl-2表面口袋配体，IC50为9 μM。 |
| M2992
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Sabutoclax |
Sabutoclax是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-xL， Bcl-2， Mcl-1和Bfl-1，IC50分别为0.31 μM， 0.32 μM， 0.20 μM和0.62 μM。 |
| M2460
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BM-1074 |
BM-1074是一种有效的Bcl-2/Bcl-xL抑制剂，Ki小于1 nM，抑制Mcl-1活性。 |
| M2430
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BAM7 |
BAM7是一种直接的，选择性的是凋亡相关Bax的激动剂，
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| M2401
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Apogossypolone |
Apogossypolone (ApoG2)是一种pan-Bcl-2抑制剂，作用于Bcl-2， Bcl-XL和Mcl-1，IC50分别为35 nM， 660 nM和25 nM。 |
| M2314
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TW-37 |
TW-37是一种新型的非肽类抑制剂，作用于重组Bcl-2， Bcl-xL和Mcl-1时，Ki分别为0.29 μM， 1.11 μM和0.26 μM。 |
| M1860
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AT-101 |
AT-101是Gossypol acetic acid的R-(-)的对映体，与Bcl-2， Bcl-xL和Mcl-1结合，Ki为0.32 μM， 0.48 μM和0.18 μM；不抑制BIR3域和BID。 |
