BDA-366是一种特异性的，结合BCL2 BH4结构域的小分子拮抗剂，具有将抗凋亡BCL2转化为促凋亡死亡分子的能力。
BDA-366是一种特异性的，结合BCL2 BH4结构域的小分子拮抗剂，具有将抗凋亡BCL2转化为促凋亡死亡分子的能力。BDA-366 induces robust apoptosis in MM cell lines and primary MM cells by inducing BCL2 conformational change. Delivery of BDA-366 substantially suppressed the growth of human MM xenografts in NOD-scid/IL2Rγnull mice, without significant cytotoxic effects on normal hematopoietic cells or body weight. Combined BDA-366 and RAD001 treatment exhibits strong synergy against lung cancer in vivo.
| 分子量 | 423.51 |
| 分子式 | C24H29N3O4 |
| CAS号 | 1821496-27-8 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3612 mL | 11.8061 mL | 23.6122 mL |
| 5 mM | 0.4722 mL | 2.3612 mL | 4.7224 mL |
| 10 mM | 0.2361 mL | 1.1806 mL | 2.3612 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Han B, et al. Cancer Cell. Small-Molecule Bcl2 BH4 Antagonist for Lung Cancer Therapy.
[2] Deng J, et al. Oncotarget. BCL2-BH4 antagonist BDA-366 suppresses human myeloma growth.
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