A-1331852 别名：A1331852
A-1331852是具有口服活性的抑制剂，选择性抑制BCL-2家族中的BCL-XL，Ki值小于10 pM。
CAS No.：1430844-80-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 658.81 |
| 分子式 | C38H38N6O3S |
| CAS号 | 1430844-80-6 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：A-1331852选择性地破坏BCL-XL-BIM复合物并诱导BCL-XL依赖性Molt-4细胞中细胞凋亡的特征，IC 50低于纳摩尔范围，但不影响缺乏BAK或BAX的MEF细胞。 在CellTiter-Glo细胞活力测定中，A-1331852抑制EC50值分别为3,7,80,120和100nM的NCI-H847，NCI-H1417，SET-2，HEL，OCI-M2。
体内研究：A-1331852展示了Molt-4异种移植模型中的抗肿瘤功效，诱导肿瘤消退作为单一药剂。 此外，A-1331852与venetoclax相结合来重述SCLC的NCI-H1963.FP5异种移植模型中Navitoclax的功效。 A-1331852在7种实体瘤的皮下异种移植模型中显着抑制肿瘤生长，包括乳腺癌，NSCLC和卵巢癌。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5179 mL | 7.5894 mL | 15.1789 mL |
| 5 mM | 0.3036 mL | 1.5179 mL | 3.0358 mL |
| 10 mM | 0.1518 mL | 0.7589 mL | 1.5179 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | bone marrow cells |
| 方法 | 5 × 104 bone marrow cells were cultured for 4 or 24 h with or without the BCL-XL inhibitor A-1331852 in a 96-well plate in 100 μl of medium. Plates were allowed to equilibrate at room temperature prior to adding 100 μl Caspase-9 Glo reagent |
| 浓度 | 1 μM |
| 处理时间 | 4 or 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCID-bg mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 25 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的Bcl-2产品
参考文献
