A-1331852是具有口服活性的抑制剂，选择性抑制BCL-2家族中的BCL-XL，Ki值小于10 pM。
别名：A1331852
体外研究：A-1331852选择性地破坏BCL-XL-BIM复合物并诱导BCL-XL依赖性Molt-4细胞中细胞凋亡的特征，IC 50低于纳摩尔范围，但不影响缺乏BAK或BAX的MEF细胞。 在CellTiter-Glo细胞活力测定中，A-1331852抑制EC50值分别为3,7,80,120和100nM的NCI-H847，NCI-H1417，SET-2，HEL，OCI-M2。
体内研究：A-1331852展示了Molt-4异种移植模型中的抗肿瘤功效，诱导肿瘤消退作为单一药剂。 此外，A-1331852与venetoclax相结合来重述SCLC的NCI-H1963.FP5异种移植模型中Navitoclax的功效。 A-1331852在7种实体瘤的皮下异种移植模型中显着抑制肿瘤生长，包括乳腺癌，NSCLC和卵巢癌。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | bone marrow cells |
| 方法 | 5 × 104 bone marrow cells were cultured for 4 or 24 h with or without the BCL-XL inhibitor A-1331852 in a 96-well plate in 100 μl of medium. Plates were allowed to equilibrate at room temperature prior to adding 100 μl Caspase-9 Glo reagent |
| 浓度 | 1 μM |
| 处理时间 | 4 or 24 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | SCID-bg mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 25 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 658.81 |
| 分子式 | C38H38N6O3S |
| CAS号 | 1430844-80-6 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5179 mL | 7.5894 mL | 15.1789 mL |
| 5 mM | 0.3036 mL | 1.5179 mL | 3.0358 mL |
| 10 mM | 0.1518 mL | 0.7589 mL | 1.5179 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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