M1637
|
ABT-263 |
ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL， Bcl-2和Bcl-w抑制剂，Ki分别为≤0.5 nM，≤1 nM和≤1 nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。 |
| M2017
|
ABT-199 (Venetoclax) |
ABT-199 (GDC-0199)是一种首创的（first-in-class）Bcl-2选择性抑制剂，Ki为<0.01 nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上，对Mcl-1没有抑制活性。此外，ABT-199也是PPI的抑制剂。可用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）的相关研究。
|
| M5273
|
S63845 |
S63845是一种强有效的选择性骨髓细胞白血病1（MCL1）抑制剂; 以0.19 nM的Kd结合人MCL1。 |
| M13528
|
AZD-5991 |
AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂，FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM， SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。 |
| M13526
|
A-1155463 |
A-1155463是高效选择性的抑制剂，选择性抑制BCL-2家族中的BCL-XL，在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。 |
| M4385
|
Gossypol |
棉酚已被发现具有抗癌，抗炎等重要活性的潜力，棉酚结合并拮抗Bcl-2家族蛋白的抗凋亡作用。 |
| M29402
|
BRD1991 |
BRD1991 可以选择性地破坏 Beclin 1/Bcl-2 结合，可在不触发细胞凋亡或其他形式的细胞死亡的情况下诱导自噬。 |
| M29278
|
TP-021 |
TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6-共抑制因子相互作用抑制剂，在无细胞酶联免疫吸附试验中，其 IC50 为 0.10 µM。 |
| M29220
|
BCL6-IN-7 |
BCL6-IN-7 是一种有效的 BCL6−corepressor 相互作用抑制剂。 |
| M28744
|
Bax activator-1 |
Bax activator-1 (compound 106) 是一种 Bax 激活剂，诱导 Bax 依赖性肿瘤细胞凋亡。 |
| M28640
|
MSN-125 |
MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP)，IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116，BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡，保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。 |
| M28399
|
CYD-2-11 |
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂，Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡，对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。 |
| M28310
|
BM-1197 |
BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl-2/Bcl-xL 的双重抑制剂，抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。 |
| M28240
|
AZD4320 |
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。 |
| M28068
|
A-1211212 |
A-1211212 (BCL2-IN-1)，一种有效的 Bcl-2 抑制剂，与 Bcl-2 结合，Ki 值 <0.01 nM。 |
| M25493
|
MSN-50 |
MSN-50 是一种 Bax 和 Bak 寡聚抑制剂。MSN-50 能有效抑制脂质体的通透性，防止基因毒性细胞死亡，促进神经保护。 |
| M22513
|
Mcl-1 inhibitor 6 |
Mcl-1 inhibitor 6 是一种口服有效的，选择性的骨髓细胞白血病 1 (Mcl-1) 蛋白抑制剂，Kd 值为 0.23 nM，Ki 值为 0.02 μM。Mcl-1 inhibitor 6 对 Mcl-1 的选择性高于其他 Bcl-2 家族成员 (Bcl-2、Bcl2A1、Bcl-xL 和 Bcl-w，Kd>10 μM)。 |
| M22511
|
UBX1325 |
UBX1325 是一种 Bcl-xL 抑制剂，可促进衰老细胞的凋亡 (apoptosis)。UBX1325 可用于与年龄相关的眼部疾病的研究，如糖尿病性黄斑水肿 (DME)、年龄相关性黄斑变性 (AMD) 和糖尿病性视网膜病变 (DR)。 |
| M21157
|
CCT369260 |
CCT369260 是具有口服活性的、B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，其 IC50 值为 520 nM。
|
| M21125
|
ABBV-167 |
BCL-2抑制剂原药（ABBV-167）是venetoclax的磷酸盐原药，具有研究慢性淋巴细胞性白血病（CLL）潜在能力。 |
| M20636
|
BI-3812 |
BI-3812 is a highly potent and efficacious BCL6 inhibitor probe compound with an IC50 less than 3 nM. |
| M13534
|
WEHI-539 hydrochloride |
WEHI-539 hydrochloride 是一种选择性的 Bcl-XL 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。 |
| M13533
|
S55746 hydrochloride |
S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂，其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。 |
| M13532
|
S55746 |
S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂，其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。 |
| M13531
|
Dehydrocorydaline nitrate |
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。 |
| M13530
|
Dehydrocorydaline chloride |
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7，caspase-8，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。 |
