M1637
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ABT-263 |
ABT-263 (Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL, Bcl-2和Bcl-w抑制剂,Ki分别为≤0.5 nM,≤1 nM和≤1 nM,但与Mcl-1和A1结合微弱。 |
M2017
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ABT-199 (Venetoclax) |
ABT-199 (GDC-0199)是一种首创的(first-in-class)Bcl-2选择性抑制剂,Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。此外,ABT-199也是PPI的抑制剂。可用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)的相关研究。
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M5273
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S63845 |
S63845是一种强有效的选择性骨髓细胞白血病1(MCL1)抑制剂; 以0.19 nM的Kd结合人MCL1。 |
M13528
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AZD-5991 |
AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM, SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。 |
M13526
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A-1155463 |
A-1155463是高效选择性的抑制剂,选择性抑制BCL-2家族中的BCL-XL,在Molt-4细胞中的EC50值为70 nM。 |
M4385
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Gossypol |
棉酚已被发现具有抗癌,抗炎等重要活性的潜力,棉酚结合并拮抗Bcl-2家族蛋白的抗凋亡作用。 |
M13525
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(S)-Gossypol (acetic acid) |
(S)-Gossypol acetic acid 是天然产物 Gossypol 的异构体。(S)-Gossypol 以高亲和力结合到 Bcl-xL 和 Bcl-2 蛋白的 BH3 结合沟。 |